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Sacubitril Arzneimittelgruppen Neprilysin-Inhibitoren

Sacubitril ist ein Wirkstoff aus der Gruppe der Neprilysin-Inhibitoren, der in Fixkombination mit Valsartan für die Behandlung einer Herzinsuffizienz eingesetzt wird. Die Tabletten werden zweimal täglich (morgens und abends) unabhängig von den Mahlzeiten eingenommen. Die Effekte beruhen auf der Hemmung des Enzyms Neprilysin, was einen reduzierten Abbau natriuretischer Peptide zur Folge hat. Diese protektiven Peptide entfalten diuretische, gefässerweiternde, natriuretische, blutdrucksenkende und antiproliferative Wirkungen. Zu den häufigsten möglichen unerwünschten Wirkungen der Fixkombination gehören ein tiefer Blutdruck, eine Hyperkaliämie und eine eingeschränkte Nierenfunktion. Sacubitril ist ein Ester-Prodrug, das von Esterasen zum aktiven Metaboliten hydrolysiert wird.

synonym: Sacubitrilum, AHU-377, Complexus sacubitrili et valsartani natrii hydricus

Produkte

Die Fixkombination des Neprilysin-Inhibitors Sacubitril mit Valsartan wurde in den USA, in der EU und in der Schweiz im Jahr 2015 in Form von Filmtabletten zugelassen (Entresto®). Die Kombination wird auch als LCZ696 bezeichnet.

Struktur und Eigenschaften

Sacubitril (C24H29NO5, Mr = 411.5 g/mol) ist ein Ester-Prodrug, das im Organismus von Esterasen zum aktiven Metaboliten LBQ657 hydrolysiert wird. Die Tabletten enthalten einen Komplex des negativ geladenen Sacubitrils mit dem negativ geladenen Valsartan sowie Natriumionen und Wasser im Verhältnis 1:1:3:2.5. Nach der Einnahme löst sich der Komplex auf und beide Substanzen werden freigesetzt.

Wirkungen

Sacubitril (ATC C09DX04 ) ist ein Hemmer von Neprilysin (Neutrale Endopeptidase, NEP). Dieses Enzym kommt unter anderem in der Niere vor und inaktiviert die körpereigenen natriuretischen Peptide. Dazu gehören ANP (Atrial natriuretic peptide), BNP (Brain natriuretic peptide) und CNP (C-type natriuretic peptide).

Diese Peptide entfalten diuretische, gefässerweiternde, natriuretische, blutdrucksenkende und antiproliferative Eigenschaften. Durch die Hemmung des Abbaus werden ihre positiven Wirkungen verstärkt:

Wirkmechanismus der Neprilysin-Inhibitoren, zum Vergrössern anklicken. Illustration © PharmaWiki

Ein weiteres Substrat von Neprilysin ist Bradykinin. Die Hemmung des Abbaus kann zu unerwünschten Wirkungen führen. Dies erklärt auch einen Teil der Kontraindikationen und der Interaktionen.

Indikationen

Für die Behandlung einer Herzschwäche:

Das Arzneimittel wird im Rahmen der Behandlung anstelle eines ACE-Hemmers oder eines Sartans verabreicht.

Dosierung

Gemäss der Fachinformation. Die Tabletten werden zweimal täglich (morgens und abends) unabhängig von den Mahlzeiten eingenommen.

Die Behandlung darf frühestens 36 Stunden nach dem Absetzen eines ACE-Hemmers begonnen werden.

Kontraindikationen

Die vollständigen Angaben zu den Vorsichtsmassnahmen und Interaktionen finden sich in der Arzneimittel-Fachinformation.

Interaktionen

Der Metabolit LBQ657 wird kaum metabolisiert und es ist nicht mit Wechselwirkungen über CYP450 zu rechnen. LBQ657 ist ein Substrat von Arzneistofftransportern (OATP, OAT). Bei jeder neuen Verordnung muss darauf geachtet werden, dass kein ACE-Hemmer kombiniert wird. Die gleichzeitige Verabreichung eines Sartans wird ebenfalls nicht empfohlen.

Unerwünschte Wirkungen

Zu den häufigsten möglichen unerwünschten Wirkungen der Fixkombination gehören ein tiefer Blutdruck, eine Hyperkaliämie, eine eingeschränkte Nierenfunktion und Schwindel.

siehe auch

Valsartan, Herzinsuffizienz

LiteraturAutor

Interessenkonflikte: Keine / unabhängig. Der Autor hat keine Beziehungen zu den Herstellern und ist nicht am Verkauf der erwähnten Produkte beteiligt.

Entresto 100 mg, Filmtabletten
Wirkstoffe: Sacubitrilum, Valsartanum
Unternehmen: Novartis Pharma Schweiz AG
Abgabekategorie: B
Gruppe / Anwendung: Sartane, Kombinationen
Entresto 200 mg, Filmtabletten
Wirkstoffe: Sacubitrilum, Valsartanum
Unternehmen: Novartis Pharma Schweiz AG
Abgabekategorie: B
Gruppe / Anwendung: Sartane, Kombinationen
Entresto 50 mg, Filmtabletten
Wirkstoffe: Sacubitrilum, Valsartanum
Unternehmen: Novartis Pharma Schweiz AG
Abgabekategorie: B
Gruppe / Anwendung: Sartane, Kombinationen
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Der Autor dieses Artikels ist Dr. Alexander Vögtli. Dieser Artikel wurde zuletzt am 27.8.2023 geändert.
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