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Valsartan Arzneimittelgruppen Sartane

Valsartan ist ein blutdrucksenkender Wirkstoff aus der Gruppe der Sartane zur Behandlung von Bluthochdruck und Herzinsuffizienz und zur Vorbeugung nach einem Herzinfarkt. Die Wirkungen beruhen auf der selektiven Blockierung des AT1-Rezeptors, wodurch die physiologischen Effekte von Angiotensin II, einem starken Vasokonstriktor, aufgehoben werden. Zu den häufigsten auftretenden Nebenwirkungen gehören Virusinfektionen, ein tiefer Blutdruck, Herzinsuffizienz, Ödeme sowie Hyperkaliämie. Ein wichtiger therapeutischer Vorteil gegenüber ACE-Hemmern ist das seltenere Auftreten von Reizhusten, der häufig einen Grund für einen Therapieabbruch unter ACE-Hemmern darstellt.

synonym: Valsartanum

Produkte

Valsartan ist in Form von Filmtabletten im Handel (Diovan®, Generika). Es ist in der Schweiz 1998 zugelassen. Valsartan wird auch fix mit anderen Wirkstoffen kombiniert:

Struktur und Eigenschaften

Valsartan (C24H29N5O3, Mr = 435.52 g/mol) ist ein nicht-peptidisches Biphenyltetrazolderivat. Der Wirkstoff enthält die Aminosäure Valin, welche dem Wirkstoff seinen Namen verleiht (Val-Sartan).

Wirkungen

Valsartan (ATC C09CA03 ) hat blutdrucksenkende Eigenschaften, indem es die physiologischen Effekte von Angiotensin II aufhebt. Angiotensin II ist ein Peptidhormon, das direkt an der Entstehung des Bluthochdruckes beteiligt ist. Es besitzt eine starke gefässverengende Wirkung und steigert die Aldosteronfreisetzung, was wiederum eine vermehrte Wasser- und Natriumretention bewirkt.

Valsartan hat eine gefässerweiternde Wirkung. Es reduziert die Aldosteronausschüttung und erhöht die Wasser- und Natriumausscheidung. Zu den unerwünschten Wirkungen gehört die Kaliumretention, welche ein Risiko für die Entwicklung einer Hyperkaliämie darstellt.

Wirkmechanismus

Die blutdrucksenkende Wirkung beruht auf der selektiven Blockierung des AT1-Rezeptors (Abbildung). Die Affinität von Valsartan für den AT1-Rezeptor ist zirka 20'000 mal höher als für den AT2-Rezeptor.

Indikationen

Essentielle Hypertonie, Herzinsuffizienz und Status nach einem Herzinfarkt.

Dosierung

Gemäss der Fachinformation. Die Dosis ist indikationsabhängig und liegt im Bereich zwischen 80 und 320 mg pro Tag. Das Arzneimittel kann unabhängig von den Mahlzeiten eingenommen werden, sollte jedoch immer zur gleichen Tageszeit verabreicht werden.

Kontraindikationen

Da Valsartan zum grössten Teil unverändert über die Galle ausgeschieden wird, sollte die Dosis bei Verschluss der Gallengänge, einer biliären Zirrhose oder schwerwiegenden Lebererkrankungen reduziert oder das Medikament abgesetzt werden. Die vollständigen Vorsichtsmassnahmen finden sich in der Arzneimittel-Fachinformation.

Interaktionen

Da nur ein geringer Anteil von Valsartan metabolisiert wird, sind klinisch relevante Arzneimittelwechselwirkungen auf der Ebene des CYPP450-Systems nicht zu erwarten. Vorsicht ist bei gleichzeitiger Gabe von Lithium geboten. Der Kaliumspiegel soll regelmässig kontrolliert werden, falls Valsartan zusammen mit Medikamenten verabreicht wird, die den Kaliumspiegel beeinflussen. Dazu gehören kaliumsparende Diuretika, Kaliumpräparate und kaliumhaltige Salzersatzmittel. Es besteht das Risiko einer Hyperkaliämie. Unter gleichzeitiger Anwendung mit NSAR und COX-2-Hemmern wurde eine Verminderung der blutdrucksenkenden Wirkung beschrieben.

Unerwünschte Wirkungen

Zu den häufigsten unerwünschten Nebenwirkungen gehören virale Infektionen, orthostatische Hypotonie, Herzinsuffizienz, Ödeme sowie das Auftreten einer Hyperkaliämie. Es können gelegentlich Kopfschmerzen, Schwindelgefühle, Müdigkeit und Husten auftreten.

Der lästige Reizhusten tritt unter Sartanen jedoch deutlich seltener und weniger intensiv auf als unter ACE-Hemmern. Dies ist darauf zurückzuführen, dass Sartane im Gegensatz zu ACE-Hemmern den Abbau des Entzündungsmediators Bradykinin nicht hemmen. Die Selektivität der Sartane gegenüber ACE-Hemmern stellt einen wichtigen Vorteil der Therapie dar.

siehe auch

Sartane, Renin-Angiotensin-System, ACE-Hemmer, Hyperkaliämie

LiteraturAutor und Review

Interessenkonflikte: Keine / unabhängig. Der Autor (SG) hat keine Beziehungen zu den Herstellern und ist nicht am Verkauf der erwähnten Produkte beteiligt. Review: AV

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Dieser Artikel wurde zuletzt am 18.12.2017 geändert.
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