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Isotretinoin Arzneimittelgruppen Aknemittel Retinoide

Isotretinoin ist ein Wirkstoff aus der Gruppe der Retinoide zur innerlichen oder äusserlichen Behandlung von Akne. Oral wird es ausschliesslich zur Behandlung schwerer Akne eingesetzt, die zur Narbenbildung führen kann oder resistent gegenüber vorgängigen Therapien war. Die systemische Behandlung trocknet die Haut und Schleimhaut stark aus und führt zu zahlreichen unerwünschten Wirkungen. Isotretinoin ist fruchtschädigend und darf unter keinen Umständen während der Schwangerschaft angewandt werden.

synonym: Isotretinoinum PhEur, 13-cis-Retinoinsäure, 13-cis-Retinsäure

Produkte

Isotretinoin ist in Form von Kapseln und als Gel im Handel. Neben dem Original Roaccutan® sind auch Generika erhältlich. Es ist in der Schweiz seit 1983 zugelassen.

Siehe auch unter Isotretinoin-Gel

Struktur und Eigenschaften

Isotretinoin (C20H28O2, Mr=300.44 g/mol) ist ein Retinoid der 1. Generation. Es ist ein natürlicher Metabolit von Vitamin A und ein Stereoisomer des Tretinoins. Isotretinoin ist ein gelbes bis schwach orangefarbenes, kristallines Pulver, das in Wasser praktisch unlöslich ist. Besonders in Lösung ist es empfindlich gegenüber Luft, Wärme und Licht.

Wirkung

Isotretinoin (ATC D10AD04  , ATC D10BA01 ) führt zu einer Grössenverminderung der Talgdrüse, reduziert ihre Aktivität und hemmt ihre Proliferation. Es normalisiert Keratinisierungsstörungen, wirkt antikomedogen und komedolytisch und verhindert die Bildung neuer Akneläsionen. Es hemmt indirekt auch die Vermehrung von Probionibacterium acnes und wirkt entzündungshemmend. Isotretinoin ist teratogen und darf unter keinen Umständen während der Schwangerschaft angewandt werden.

Wirkmechanismus

Der Wirkmechanismus von Isotretinoin ist nicht vollständig geklärt. Isotretionin bindet nur schwach an den Retinsäure-Rezeptor. Es wird jedoch vermutet, dass Isotretinon im Gewebe zu all-trans-Retinsäure (Tretinoin) umgewandelt wird, welche stärker an die Rezeptoren bindet und dadurch die Transkription reguliert. Der Unterschied zwischen den beiden Substanzen liegt darin, dass Isotretinoin eine längere Halbwertszeit hat und dadurch länger im Körper zirkuliert als sein Stereoisomer Tretinoin.

Isotretinoin führt zur Apoptose der Sebozyten und vermindert dadurch die Talgdrüsenfunktion und verhindert die übermässige Besiedlung von Probionibacterium acnes, dem anaeroben Bakterium, das bei der Entstehung der Akne eine entscheidende Rolle spielt und Entzündungen auslöst. Die entzündungshemmende Wirkung kommt unter anderem auch durch die Hemmung der Motilität und Migration der Neutrophilen in die Haut zustande.

Indikation

Topisches Isotretinoin ist indiziert bei Akne vulgaris, insbesondere bei Komedonen- und mikrozystischer Akne.

Oral verabreichtes Isotretinoin ist nur indiziert bei schweren Formen der Akne, die sich gegenüber den angemessenen Standardtherapien mit systemischen Antibiotika und topischer Therapie als resistent erwiesen haben. Es wird beispielsweise eingesetzt bei Akne mit tief unter der Haut liegenden entzündeten Knoten (Acne conglobata, Acne nodularis) und Akne, die mit dem Risiko einer permanenten Narbenbildung einhergeht.

Isotretinoin wird auch gegen zahlreiche andere Hauterkrankungen eingesetzt (z.B. Rosazea, Aktinische Keratose), ist in diesen Indikationen aber bisher nicht von den Behörden zugelassen.

Dosierung

Gemäss der Arzneimittel-Fachinformation. Das Gel wird einmal täglich aufgetragen, die oralen Formen werden ein- oder zweimal täglich mit einer Mahlzeit eingenommen.

Kontraindikationen

Isotretinoin ist teratogen (fruchtschädigend) und deshalb kontraindiziert während der Schwangerschaft und Stillzeit und bei Frauen im gebärfähigen Alter, sofern diese nicht an einem Schwangerschaftsverhütungsprogramm teilnehmen.

Es ist ferner kontraindiziert bei Patienten mit einer Überempfindlichkeit gegenüber Isotretinoin, bei Leberinsuffizienz, bei der Anwendung von Vitamin A oder bei vorbestehender Hypervitaminose A, mit stark überhöhten Blutlipidwerten und bei gleichzeitiger Therapie mit Tetrazyklinen, da diese wie auch Isotretinoin eine intrakranielle Drucksteigerung verursachen können. Es soll nicht gleichzeitig mit topischen keratolytisch wirksamen oder schälenden Aknetherapeutika angewandt werden. Die vollständigen Vorsichtsmassnahmen finden sich in der Arzneimittel-Fachinformation.

InteraktionenUnerwünschte Wirkungen

Bei topisch angewandtem Isotretinoin können während der ersten Behandlungswochen lokale Reizungserscheinungen (leicht brennende, gerötete Hautausschläge, vor allem an Hals und Mund) auftreten. Bei der topischen Applikation wurden keine systemischen Nebenwirkungen und signifikante Veränderungen von biologischen Parametern beobachtet worden.

Bei systemisch angewendeten Isotretinoin können folgende unerwünschte Wirkungen auftreten:

Sehr häufig:

Häufig:

Selten:

Sehr selten können zahlreiche weitere unerwünschte Wirkungen auftreten (vgl. Fachinformation).

Zur Vorbeugung der unerwünschten Wirkungen, welche durch Austrocknung der Haut entstehen, wird empfohlen die Haut- und Schleimhäute regelmässig mit geeigneten Arzneimitteln zu befeuchten. Eine Körperlotion, Nasensalbe, Lippenbalsam und künstliche Tränen gehören zur oralen Behandlung dazu.

siehe auch

Akne, Retinoide, Isotretinoin-Gel

LiteraturAutorin

Interessenkonflikte: Keine / unabhängig. Die Autorin hat keine Beziehungen zu den Herstellern und ist nicht am Verkauf der erwähnten Produkte beteiligt.

Weitere Informationen

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Dieser Artikel wurde zuletzt am 8.4.2017 geändert.
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