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Clevidipin Arzneimittelgruppen Calciumkanalblocker Dihydropyridine

Clevidipin ist ein ultrakurzwirksamer und gefässselektiver Calciumkanalblocker aus der Gruppe der Dihydropyridine der 3. Generation. Es ist gefässerweiternd, blutdrucksenkend und wird intravenös für die rasche Reduktion des Blutdrucks in perioperativen Situationen eingesetzt. Zu den möglichen unerwünschten Wirkungen gehören tiefer Blutdruck, ein schneller Herzschlag, Kopfschmerzen, Übelkeit und Erbrechen.

synonym: Clevidipinum, Clevidipini butyras, Clevidipinbutyrat

Hintergrund

Eine akute Erhöhung des Blutdrucks, die eine intravenöse Behandlung erfordert, ist eine häufige Komplikation bei chirurgischen Eingriffen, unter anderem in der Herz-, Gefäss-, Neuro-, Kopf- und Halschirurgie. Zur Behandlung werden intravenöse Antihypertonika eingesetzt, zum Beispiel Betablocker wie Esmolol, Metoprolol und Labetalol oder Nitrate wie Nitroglycerin. Die Wirkstoffe unterscheiden sich im pharmakologischen Profil, im Wirkungseintritt und in der Wirkdauer (eine gute Übersicht gibt Link et al., 2009).

Produkte

Clevidipin ist als Emulsion zur intravenösen Injektion in den Handel. Es wurde in der Schweiz im Juni 2010 neu zugelassen (Cleviprex®). In den USA ist es seit dem 1. August 2008 freigegeben.

Struktur und Eigenschaften

Clevidipin (C21H23Cl2NO6, Mr = 456.32 g/mol) ist ein Racemat aus R- und S-Clevidipin. Beide Enantiomere sind an der Wirkung beteiligt. Es liegt im Arzneimittel als Clevidipinbutyrat vor, das in Wasser praktisch unlöslich ist und deshalb als weiss-milchige Emulsion formuliert wird. Clevidipin hat eine identische Struktur wie Felodipin, ist aber unterschiedlich verestert, was die Grundlage für die kurze Wirkdauer darstellt. Es gehört wie Esmolol zu den sogenannten Soft Drugs, also einer Gruppe von Medikamenten, die schnell und vorhersagbar metabolisiert und inaktiviert werden, nachdem sie den gewünschten Effekt ausgelöst haben.

Wirkungen

Clevidipin (ATC C08CA16 ) ist schnell arteriolär gefässerweiternd und blutdrucksenkend. Die Wirkung tritt innert 2-4 Minuten ein und hält nur sehr kurz, während 5-15 Minuten, an, weil es rasch von Esterasen im Blut und Gewebe zum inaktiven Carboxymetaboliten hydrolysiert wird. Die Halbwertszeit liegt bei zirka 1-2 Minuten (terminal: 15 Minuten). Wie andere Dihydropyridine verhindert Clevidipin den Einstrom von Calciumionen in die glatten Gefässmuskelzellen durch Inhibition der spannungsabhängigen Calciumkanäle vom L-Typ, ist aber im Gegensatz zu anderen Wirkstoffen vasoselektiv und hat keine Effekte auf den venösen Gefässtonus, die Vorlast und die Reizleitung am Herzen. Die Gefässerweiterung führt zu einer Reduktion des peripheren Gefässwiderstands, der Nachlast und zu einer Blutdrucksenkung.

Indikationen

Clevidipin ist in der Schweiz für die rasche Senkung des Blutdrucks in perioperativen Situationen indiziert. In den USA ist es zur Senkung des Blutdrucks zugelassen, falls die orale Behandlung nicht möglich oder wünschenswert ist.

Kontraindikationen

Clevidipin ist bei Überempfindlichkeit kontraindiziert. Die vollständigen Vorsichtsmassnahmen finden sich in der Arzneimittel-Fachinformation.

Interaktionen

Clevidipin soll in vivo CYPs weder induzieren, noch inhibieren. Andere Antihypertonika können den Effekt verstärken.

Unerwünschte Wirkungen

Zu den häufigsten möglichen unerwünschten Wirkungen gehören Hypotonie und Reflextachykardie, Kopfschmerzen, Übelkeit und Erbrechen.

siehe auch

Dihydropyridine, Soft Drugs

LiteraturAutor

Interessenkonflikte: Keine / unabhängig. Der Autor hat keine Beziehungen zu den Herstellern und ist nicht am Verkauf der erwähnten Produkte beteiligt.

Weitere Informationen

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Dieser Artikel wurde zuletzt am 16.3.2017 geändert.
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