Unsere Vision Team Kontakt Werben SPENDEN Disclaimer Newsletter Twitter Facebook

Bosutinib Arzneimittelgruppen Kinasehemmer BCR-ABL-Inhibitoren

Bosutinib ist ein antiproliferativer Wirkstoff aus der Gruppe der Kinasehemmer, der als Mittel der zweiten Wahl zur Behandlung der chronischen myeloischen Leukämie eingesetzt wird. Die Wirkungen beruhen auf der Hemmung der BCR-ABL-Kinase. Die Filmtabletten werden einmal täglich mit einer Mahlzeit eingenommen. Zu den häufigsten möglichen unerwünschten Wirkungen gehören Durchfall, Übelkeit und Erbrechen, Bauchschmerzen, Schmerzen, Hautausschlag, Thrombozytopenie, Anämie, Fieber und Müdigkeit. Bosutinib wurde als Alternative für Imatinib (Glivec®) und andere BCR-ABL-Inhibitoren entwickelt und ist teilweise auch bei Patienten wirksam, die gegenüber Imatinib resistent oder intolerant sind.

synonym: Bosutinibum, Bosutinibum monohydricum, Bosutinib-Monohydrat, SKI-606

Produkte

Bosutinib ist in Form von Filmtabletten im Handel (Bosulif®). In der Schweiz wurde das Arzneimittel im Jahr 2014 zugelassen.

Struktur und Eigenschaften

Bosutinib (C26H29Cl2N5O3, Mr = 530.4 g/mol) ist ein Chinolin- und Piperazin-Derivat. Es liegt in Arzneimitteln als Bosutinib-Monohydrat vor, ein weisses bis gelbliches Pulver, das in Wasser kaum löslich ist.

Wirkungen

Bosutinib (ATC L01XE14 ) hat antiproliferative und selektiv zytostatische Eigenschaften. Es bindet bei der chronischen myeloischen Leukämie an die BCR-ABL-Kinase und hemmt damit die Zellproliferation. Es ist auch gegen Imatinib-resistente Formen der BCR-ABL-Kinase und gegen Src-, Lyn- und Hck-Kinasen wirksam. Es hat eine lange Halbwertszeit von zirka 33 Stunden.

Indikationen

Als Mittel der zweiten Wahl zur Behandlung der chronisch myeloischen Leukämie (Ph+CML).

Dosierung

Gemäss der Fachinformation. Die Tabletten werden üblicherweise einmal täglich zusammen mit einer Mahlzeit eingenommen.

Kontraindikationen

Bosutinib ist bei Überempfindlichkeit kontraindiziert. Die vollständigen Vorsichtsmassnahmen finden sich in der Arzneimittel-Fachinformation.

Interaktionen

Bosutinib wird vorwiegend von CYP3A4 metabolisiert und ist ein Substrat von P-Glykoprotein. Entsprechende Arzneimittel-Wechselwirkungen mit CYP- oder P-gp-Inhibitoren sowie CYP-Induktoren sind möglich. Protonenpumpen-Inhibitoren können die Konzentrationen von Bosutinib senken und sollten nicht gleichzeitig verabreicht werden.

Unerwünschte Wirkungen

Zu den häufigsten möglichen unerwünschten Wirkungen gehören Durchfall, Übelkeit und Erbrechen, Bauchschmerzen, Schmerzen, Hautausschlag, Thrombozytopenie, Anämie, Fieber und Müdigkeit.

siehe auch

Chronische myeloische Leukämie, BCR-ABL-Inhibitoren

LiteraturAutor

Interessenkonflikte: Keine / unabhängig. Der Autor hat keine Beziehungen zu den Herstellern und ist nicht am Verkauf der erwähnten Produkte beteiligt.

Weitere Informationen

© PharmaWiki 2007-2017 - PharmaWiki informiert unabhängig und zuverlässig über Medikamente und Gesundheit.
Dieser Artikel wurde zuletzt am 4.4.2017 geändert.
Produkte zu dieser Seite anzeigen