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Tepotinib

Tepotinib ist ein antitumoraler und antiproliferativer Kinasehemmer aus der Gruppe der MET-Inhibitoren für die Behandlung eines metastasierten nichtkleinzelligen Bronchialkarzinoms (NSCLC, Lungenkrebs) mit einer METex14-Skipping-Mutation. Die Effekte beruhen auf der selektiven Hemmung von MET (Mesenchymal-epithelialer Transitionsfaktor). Die Tabletten werden einmal täglich mit einer Mahlzeit eingenommen. Zu den häufigsten möglichen unerwünschten Wirkungen gehören Ödeme, Übelkeit, Durchfall, ein Anstieg des Kreatinins, eine Hypoalbuminämie, Müdigkeit und Schwäche.

synonym: Tepotinibum, Tepotinibi hydrochloridum monohydricum, Tepotinibhydrochlorid, Tepotinibhydrochlorid-Monohydrat

Produkte

Tepotinib wurde in der Schweiz und in den USA im Jahr 2021 in Form von Filmtabletten zugelassen (Tepmetko®).

Struktur und Eigenschaften

Tepotinib (C₂₉H₂₈N₆O₂, M_r = 492.6 g/mol) liegt im Arzneimittel als Tepotinibhydrochlorid-Monohydrat vor, ein weisses Pulver.

Wirkungen

Tepotinib (ATC L01EX21 Externer Link ) hat antitumorale, antiproliferative und antiangiogenetische Eigenschaften. Die Effekte beruhen auf der selektiven Hemmung von MET (Mesenchymal-epithelialer Transitionsfaktor). Die Halbwertszeit beträgt etwa 32 Stunden.

Wirkmechanismus der Kinasehemmer, zum Vergrössern anklicken. Illustration © PharmaWiki

Indikationen

Für die Behandlung eines metastasierten nichtkleinzelligen Bronchialkarzinoms (NSCLC) mit einer METex14-Skipping-Mutation.

Dosierung

Gemäss der Fachinformation. Die Tabletten werden einmal täglich mit einer Mahlzeit eingenommen.

Kontraindikationen

Überempfindlichkeit

Die vollständigen Vorsichtsmassnahmen finden sich in der Arzneimittel-Fachinformation.

Interaktionen

CYP450-Isoenzyme sind am Metabolismus beteiligt. Starke CYP3A- und P-gp-Inhibitoren können zu einem Anstieg der Exposition führen.

Unerwünschte Wirkungen

Zu den häufigsten möglichen unerwünschten Wirkungen gehören:

Ödeme, vor allem periphere
Übelkeit, Durchfall
Anstieg des Kreatinins
Hypoalbuminämie
Müdigkeit, Schwäche (Fatigue)

siehe auch

Kinasehemmer, Lungenkrebs

Literatur

Arzneimittel-Fachinformation (CH)
Markham A. Tepotinib: First Approval. Drugs, 2020, 80(8), 829-833 Pubmed
Tanaka H. et al. Activity and bioavailability of tepotinib for leptomeningeal metastasis of NSCLC with MET exon 14 skipping mutation. Cancer Commun (Lond), 2021, 41(1), 83-87 Pubmed
Wu Z.X. et al. Tepotinib hydrochloride for the treatment of non-small cell lung cancer. Drugs Today (Barc), 2021, 57(4), 265-275 Pubmed

Autor

Interessenkonflikte: Keine / unabhängig. Der Autor hat keine Beziehungen zu den Herstellern und ist nicht am Verkauf der erwähnten Produkte beteiligt.

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