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Pralsetinib Arzneimittelgruppen Kinasehemmer

Pralsetinib ist ein antitumoraler und antiproliferativer Wirkstoff aus der Gruppe der Kinasehemmer für die Behandlung eines Lungenkrebses (NSCLC) und eines medullären Schilddrüsenkarzinoms. Die Effekte beruhen auf der Hemmung der RET-Kinase sowie ihrer fusionierten und mutierten Formen. Die Kapseln werden einmal täglich nüchtern eingenommen. Zu den häufigsten möglichen unerwünschten Wirkungen gehören eine Verstopfung, Bluthochdruck, Müdigkeit, Muskel- und Skelettschmerzen sowie Durchfall. Pralsetinib ist ein Substrat von CYP3A4, P-gp und BCRP.

synonym: Pralsetinibum, BLU-667

Produkte

Pralsetinib ist in Form von Kapseln im Handel (Gavreto®). Es wurde in den USA im Jahr 2020 und in der Schweiz im Jahr 2021 zugelassen.

Struktur und Eigenschaften

Pralsetinib (C27H32FN9O2, Mr = 533.6 g/mol)

Wirkungen

Pralsetinib hat antiproliferative und antitumorale Eigenschaften. Die Effekte beruhen auf der Hemmung der RET-Kinase, onkogenen RET-Fusionen und -Mutationen.

IndikationenDosierung

Gemäss der Fachinformation. Die Kapseln werden einmal täglich nüchtern eingenommen, also mindestens 1 Stunde vor oder 2 Stunden nach dem Essen.

Kontraindikationen

Die vollständigen Vorsichtsmassnahmen finden sich in der Arzneimittel-Fachinformation.

Interaktionen

Pralsetinib wird hauptsächlich von CYP3A4 und zu einem geringeren Anteil von CYP2D6 und CYP1A2 metabolisiert. Es ist ein Substrat von P-Glykoprotein und BCRP. Entsprechende Interaktionen müssen beachtet werden.

Unerwünschte Wirkungen

Zu den häufigsten möglichen unerwünschten Wirkungen gehören eine Verstopfung, Bluthochdruck, Müdigkeit, Muskel- und Skelettschmerzen sowie Durchfall.

siehe auch

Selpercatinib

LiteraturAutor

Interessenkonflikte: Keine / unabhängig. Der Autor hat keine Beziehungen zu den Herstellern und ist nicht am Verkauf der erwähnten Produkte beteiligt.

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Dieser Artikel wurde zuletzt am 6.9.2021 geändert.
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