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Pralsetinib Arzneimittelgruppen Kinasehemmer

Pralsetinib ist ein antitumoraler und antiproliferativer Wirkstoff aus der Gruppe der Kinasehemmer für die Behandlung eines RET-Fusion-positiven, nicht kleinzelligen Lungenkarzinoms und eines RET-Fusion-positiven Schilddrüsenkarzinoms. Die Effekte beruhen auf der Hemmung der RET-Kinase sowie ihrer fusionierten und mutierten Formen. Die Kapseln werden einmal täglich nüchtern eingenommen. Zu den häufigsten möglichen unerwünschten Wirkungen gehören eine Verstopfung, Bluthochdruck, Müdigkeit, Muskel- und Skelettschmerzen sowie Durchfall. Pralsetinib ist ein Substrat von CYP3A4, P-gp und BCRP.

synonym: Pralsetinibum, BLU-667

Produkte

Pralsetinib ist in Form von Kapseln im Handel (Gavreto®). Es wurde in den USA im Jahr 2020 und in der Schweiz im Jahr 2021 zugelassen.

Struktur und Eigenschaften

Pralsetinib (C27H32FN9O2, Mr = 533.6 g/mol)

Wirkungen

Pralsetinib (ATC L01EX23 ) hat antiproliferative und antitumorale Eigenschaften. Die Effekte beruhen auf der Hemmung der RET-Kinase, onkogenen RET-Fusionen und -Mutationen.

Indikationen

Die befristete Indikation „Medulläres Schilddrüsenkarzinom mit RET-Mutation“ wurde im Jahr 2023 aufgehoben.

Dosierung

Gemäss der Fachinformation. Die Kapseln werden einmal täglich nüchtern eingenommen, also mindestens 1 Stunde vor oder 2 Stunden nach dem Essen.

Kontraindikationen

Die vollständigen Vorsichtsmassnahmen finden sich in der Arzneimittel-Fachinformation.

Interaktionen

Pralsetinib wird hauptsächlich von CYP3A4 und zu einem geringeren Anteil von CYP2D6 und CYP1A2 metabolisiert. Es ist ein Substrat von P-Glykoprotein und BCRP. Entsprechende Interaktionen müssen beachtet werden.

Unerwünschte Wirkungen

Zu den häufigsten möglichen unerwünschten Wirkungen gehören eine Verstopfung, Bluthochdruck, Müdigkeit, Muskel- und Skelettschmerzen sowie Durchfall.

siehe auch

Selpercatinib

LiteraturAutor

Interessenkonflikte: Keine / unabhängig. Der Autor hat keine Beziehungen zu den Herstellern und ist nicht am Verkauf der erwähnten Produkte beteiligt.

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Der Autor dieses Artikels ist Dr. Alexander Vögtli. Dieser Artikel wurde zuletzt am 1.11.2023 geändert.
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