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Neratinib Arzneimittelgruppen Kinasehemmer

Neratinib ist ein antitumoraler und antiproliferativer Wirkstoff aus der Gruppe der Kinasehemmer, der für die Brustkrebsbehandlung eingesetzt wird. Die Effekte beruhen auf der irreversiblen Hemmung von EGFR (HER1), HER2 und HER4. Die Tabletten werden während eines Jahres einmal täglich morgens mit dem Frühstück eingenommen. Zu den häufigsten möglichen unerwünschten Wirkungen gehören Durchfall, Übelkeit, Erschöpfung, Erbrechen, Bauchschmerzen, Ausschlag, Appetitlosigkeit, Schmerzen im Oberbauch, Stomatitis und Muskelkrämpfe. Neratinib ist ein Substrat von CYP3A4 und wird von P-Glykoprotein transportiert.

synonym: Neratinibum, Neratinibi maleas, Neratinibmaleat, HKI-272

Produkte

Neratinib wurde in den USA im Jahr 2017, in der EU im Jahr 2018 und in der Schweiz im Jahr 2020 in Form von Filmtabletten zugelassen (Nerlynx®).

Struktur und Eigenschaften

Neratinib (C30H29ClN6O3, Mr = 557.1 g/mol) liegt im Arzneimittel als Neratinibmaleat vor, ein weisses bis gelbes Pulver, das vor allem bei einem sauren pH-Wert wasserlöslich ist. Es handelt sich um ein 4-Anilinochinolidin, das ausgehend vom strukturell eng verwandten Pelitinib entwickelt wurde.

Wirkungen

Neratinib (ATC L01XE45 ) hat antitumorale und antiproliferative Eigenschaften. Neratinib ist ein Kinasehemmer. Die Effekte beruhen auf der irreversiblen (nicht-kompetitiven) Hemmung des Epidermal Growth Factor Receptor (EGFR, HER1), des Human Epidermal Growth Factor Receptor 2 (HER2) und von HER4.

Indikationen

Für die erweiterte adjuvante Behandlung von erwachsenen Patienten mit Hormonrezeptor-positivem, HER2-überexprimiertem/amplifiziertem Brustkrebs in einem frühen Stadium, deren vorherige Trastuzumab-basierte adjuvante Therapie seit weniger als einem Jahr abgeschlossen ist.

Dosierung

Gemäss der Fachinformation. Die Tabletten werden während eines Jahres morgens mit dem Frühstück eingenommen.

Kontraindikationen

Die vollständigen Vorsichtsmassnahmen finden sich in der Arzneimittel-Fachinformation.

Interaktionen

Neratinib ist ein Substrat von CYP3A4 und von FMO und es wird von P-Glykoprotein transportiert.

Unerwünschte Wirkungen

Zu den häufigsten möglichen unerwünschten Wirkungen gehören Durchfall, Übelkeit, Erschöpfung, Erbrechen, Bauchschmerzen, Ausschlag, Appetitlosigkeit, Schmerzen im Oberbauch, Stomatitis und Muskelkrämpfe.

LiteraturAutor

Interessenkonflikte: Keine / unabhängig. Der Autor hat keine Beziehungen zu den Herstellern und ist nicht am Verkauf der erwähnten Produkte beteiligt.

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Dieser Artikel wurde zuletzt am 6.4.2020 geändert.
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