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Lifitegrast Arzneimittelgruppen Integrin-Antagonisten LFA-1-Antagonisten

Lifitegrast ist ein entzündungshemmender Wirkstoff aus der Gruppe der LFA-1-Antagonisten, der zur Behandlung der Beschwerden bei trockenen Augen eingesetzt wird. Lifitegrast blockiert die Interaktion zwischen LFA-1 auf T-Zellen und ICAM-1 auf Endothelzellen und hemmt dadurch die Extravasation, die Migration und die Proliferation von T-Zellen sowie die Ausschüttung proinflammatorischer Zytokine. Die Tropfen werden zweimal täglich im Abstand von etwa 12 Stunden in die betroffenen Augen gegeben. Zu den häufigsten möglichen unerwünschten Wirkungen gehören lokale Reizungen, Schmeckstörungen und eine reduzierte Sehschärfe.

synonym: Lifitegrastum, SAR 1118

Produkte

Lifitegrast wurde in den USA im Jahr 2016 in Form von Augentropfen zugelassen (Xiidra®). In der Schweiz ist das Arzneimittel bisher nicht registriert.

Struktur und Eigenschaften

Lifitegrast (C29H24Cl2N2O7S, Mr = 615.5 g/mol) liegt als weisses Pulver vor, das in Wasser löslich ist. Es ist ein Tetrahydroisochinolin-, Benzofuran- und ein Sulfonsäure-Derivat.

Wirkungen

Lifitegrast hat entzündungshemmende Eigenschaften. Die Effekte beruhen auf der Bindung an LFA-1 (Integrin lymphocyte function-associated antigen-1), das auf T-Zellen und anderen Leukozyten vorkommt. Lifitegrast blockiert die Interaktion des Integrins LFA-1 mit seinem Liganden ICAM-1 (intercellular adhesion molecule-1) auf Endothelzellen.

Durch die Hemmung der Interaktion von LFA-1 und ICAM-1 wird die Adhäsion der T-Zellen an das Endothel, ihre Extravasation, die Migration zum Zielgewebe, die Aktivierung, die Zytokinausschüttung und die Proliferation gehemmt.

Indikationen

Zur Behandlung der Zeichen und Symptome von trockenen Augen.

Dosierung

Gemäss der Fachinformation. Die Tropfen werden zweimal täglich im Abstand von etwa 12 Stunden in die betroffenen Augen gegeben.

Kontraindikationen

Lifitegrast ist bei einer Überempfindlichkeit kontraindiziert. Die vollständigen Vorsichtsmassnahmen finden sich in der Arzneimittel-Fachinformation.

Unerwünschte Wirkungen

Zu den häufigsten möglichen unerwünschten Wirkungen gehören lokale Reizungen, Schmeckstörungen (Dysgeusie) und eine reduzierte Sehschärfe.

siehe auch

Trockene Augen

LiteraturAutor

Interessenkonflikte: Keine / unabhängig. Der Autor hat keine Beziehungen zu den Herstellern und ist nicht am Verkauf der erwähnten Produkte beteiligt.

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Dieser Artikel wurde zuletzt am 12.7.2016 geändert.
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