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Inavolisib

Inavolisib ist ein antitumoraler Wirkstoff aus der Gruppe der Kinasehemmer für die Behandlung eines Brustkrebses. Die Effekte beruhen auf der Hemmung der PI3K-Kinase und der Förderung des Abbaus von p110α. Die Tabletten werden einmal täglich unabhängig von den Mahlzeiten eingenommen. Zu den häufigsten möglichen unerwünschten Wirkungen gehören eine Hyperglykämie, Durchfall, Abdominalschmerzen, eine Stomatitis, Appetitmangel, Übelkeit, Erbrechen, Müdigkeit, Kopfschmerzen, eine Anämie, eine Thrombozytopenie, ein Ausschlag und Haarausfall. Inavolisib wird kaum metabolisiert und vorwiegend unverändert ausgeschieden.

synonym: Inavolisibum, GDC-0077

Produkte

Inavolisib wurde in den USA im Jahr 2024 und in der Schweiz im Jahr 2025 in Form von Filmtabletten zugelassen (Itovebi®).

Struktur und Eigenschaften

Inavolisib (C₁₈H₁₉F₂N₅O₄, M_r = 407.4 g/mol) liegt als Pulver vor und ist am besten bei einem tiefen pH-Wert wasserlöslich.

Wirkungen

Inavolisib hat antitumorale, antiproliferative und proapoptotische Eigenschaften. Die Effekte beruhen auf der Hemmung der Alpha-Isoform der katalytischen Untereinheit der Phosphatidylinositol-4,5-bisphosphat-3-Kinase (PI3K). Des Weiteren fördert Inavolisib den Abbau von mutiertem p110α (Mutations-Degrader). Es hat einen dualen Wirkungsmechanismus. Die mittlere Halbwertszeit beträgt 16.4 Stunden.

Indikationen

In Kombination mit Palbociclib und Fulvestrant für die Behandlung erwachsener Patientinnen mit PIK3CA-mutiertem, HR-positivem, HER2-negativem, lokal fortgeschrittenem oder metastasiertem Brustkrebs nach Progression während oder innerhalb von 12 Monaten nach Abschluss einer adjuvanten endokrinen Therapie.

Dosierung

Gemäss der Fachinformation. Die Tabletten werden einmal täglich unabhängig von den Mahlzeiten eingenommen.

Kontraindikationen

Überempfindlichkeit

Die vollständigen Vorsichtsmassnahmen finden sich in der Arzneimittel-Fachinformation.

Interaktionen

Inavolisib wird nur minimal metabolisiert und vorwiegend unverändert ausgeschieden..

Unerwünschte Wirkungen

Zu den häufigsten möglichen unerwünschten Wirkungen gehören:

siehe auch

Palbociclib, Fulvestrant

Literatur

Arzneimittel-Fachinformation (CH)
Blair H.A. Inavolisib: First Approval. Drugs, 2025, 85(2), 271-278 Pubmed
Hanan E.J., et al. Discovery of GDC-0077 (Inavolisib), a Highly Selective Inhibitor and Degrader of Mutant PI3Kalpha. J Med Chem, 2022, 65(24), 16589-16621 Pubmed
Turner N.C. et al. Inavolisib-Based Therapy in PIK3CA-Mutated Advanced Breast Cancer. N Engl J Med, 2024, 391(17), 1584-1596 Pubmed

Autor

Interessenkonflikte: Keine / unabhängig. Der Autor hat keine Beziehungen zu den Herstellern und ist nicht am Verkauf der erwähnten Produkte beteiligt.

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