PharmaWiki - Fostemsavir

Fostemsavir

Arzneimittelgruppen

Antiviralia

HIV-Medikamente

gp120-Antagonisten

Fostemsavir ist ein antiviraler Wirkstoff aus der Gruppe der gp120-Antagonisten für die Behandlung einer Infektion mit HIV-1 in Kombination mit anderen antiretroviralen Arzneimitteln. Die Effekte beruhen auf der Bindung an das virale Protein gp120. Dadurch kann das Virus nicht an seinen Rezeptor CD4 auf der Wirtszelle andocken und die Virusvermehrung wird gehemmt. Die Tabletten werden morgens und abends unabhängig von den Mahlzeiten eingenommen. Die häufigste mögliche unerwünschte Wirkung ist Übelkeit. Fostemsavir ist ein Prodrug von Temsavir. Der aktive Wirkstoff ist ein Substrat von CYP3A und von Arzneimitteltransportern.

synonym: Fostemsavirum, BMS-663068, GSK3684934, BMS-626529, GSK2616713, Temsavir, Fostemsavirtromethamin

Produkte

Fostemsavir wurde in den USA im Jahr 2020 in Form von Retardtabletten (ER) zugelassen (Rukobia®). Fostemsavir ist der erste Wirkstoff aus dieser Arzneimittelgruppe.

Struktur und Eigenschaften

Fostemsavir (C₂₅H₂₆N₇O₈P, M_r = 583.5 g/mol) ist ein Prodrug. Es liegt im Arzneimittel als Fostemsavirtromethamin vor, das im Körper zum aktiven Metaboliten Temsavir biotransformiert wird.

Wirkungen

Temsavir hat antivirale Eigenschaften. Die Effekte beruhen auf der Bindung an das gp120-Oberflächenprotein des HI-Virus (HIV). Dadurch wird die Interaktion mit den CD4-Rezeptoren der Wirtszelle gehemmt. Das Virus kann nicht an die Zelle andocken und die Virusvermehrung wird unterbunden.

Angriffspunkte der HIV-Medikamente im HIV-Replikationszyklus, zum Vergrössern anklicken. Illustration © PharmaWiki

Indikationen

In Kombination mit anderen antiretroviralen Arzneimitteln für die Behandlung einer Infektion mit HIV-1.

Dosierung

Gemäss der Fachinformation. Die Tabletten werden zweimal täglich (morgens und abends) unabhängig von den Mahlzeiten eingenommen.

Kontraindikationen

Überempfindlichkeit
Kombination mit CYP3A-Induktoren

Die vollständigen Vorsichtsmassnahmen finden sich in der Arzneimittel-Fachinformation.

Interaktionen

Der aktive Metabolit Temsavir ist ein Substrat von CYP3A, Esterasen, P-Glykoprotein und BCRP.

Unerwünschte Wirkungen

Als häufigste mögliche unerwünschte Wirkung tritt Übelkeit auf.

siehe auch

HIV

Literatur

Arzneimittel-Fachinformation (CH)
Cahn P., Fink V., Patterson P. Fostemsavir: a new CD4 attachment inhibitor. Curr Opin HIV AIDS, 2018, 13(4), 341-345 Pubmed
Kozal M. et al. Fostemsavir in Adults with Multidrug-Resistant HIV-1 Infection. N Engl J Med, 2020, 382(13), 1232-1243 Pubmed
Meanwell N.A. et al. Inhibitors of HIV-1 Attachment: The Discovery and Development of Temsavir and its Prodrug Fostemsavir. J Med Chem, 2018, 61(1), 62-80 Pubmed
Wang T. et al. Discovery of the Human Immunodeficiency Virus Type 1 (HIV-1) Attachment Inhibitor Temsavir and Its Phosphonooxymethyl Prodrug Fostemsavir. J Med Chem, 2018, 61(14), 6308-6327 Pubmed

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