Fostemsavir




synonym: Fostemsavirum, BMS-663068, GSK3684934, BMS-626529, GSK2616713, Temsavir, Fostemsavirtromethamin
ProdukteFostemsavir wurde in den USA im Jahr 2020 in Form von Retardtabletten (ER) zugelassen (Rukobia®). Fostemsavir ist der erste Wirkstoff aus dieser Arzneimittelgruppe.
Struktur und EigenschaftenFostemsavir (C25H26N7O8P, Mr = 583.5 g/mol) ist ein Prodrug. Es liegt im Arzneimittel als Fostemsavirtromethamin vor, das im Körper zum aktiven Metaboliten Temsavir biotransformiert wird.
Temsavir hat antivirale Eigenschaften. Die Effekte beruhen auf der Bindung an das gp120-Oberflächenprotein des HI-Virus (HIV). Dadurch wird die Interaktion mit den CD4-Rezeptoren der Wirtszelle gehemmt. Das Virus kann nicht an die Zelle andocken und die Virusvermehrung wird unterbunden.
Angriffspunkte der HIV-Medikamente im HIV-Replikationszyklus, zum Vergrössern anklicken. Illustration © PharmaWiki
IndikationenIn Kombination mit anderen antiretroviralen Arzneimitteln für die Behandlung einer Infektion mit HIV-1.
DosierungGemäss der Fachinformation. Die Tabletten werden zweimal täglich (morgens und abends) unabhängig von den Mahlzeiten eingenommen.
Kontraindikationen- Überempfindlichkeit
- Kombination mit CYP3A-Induktoren
Die vollständigen Vorsichtsmassnahmen finden sich in der Arzneimittel-Fachinformation.
InteraktionenDer aktive Metabolit Temsavir ist ein Substrat von CYP3A, Esterasen, P-Glykoprotein und BCRP.
Unerwünschte WirkungenAls häufigste mögliche unerwünschte Wirkung tritt Übelkeit auf.
siehe auchLiteratur- Arzneimittel-Fachinformation (CH)
- Cahn P., Fink V., Patterson P. Fostemsavir: a new CD4 attachment inhibitor. Curr Opin HIV AIDS, 2018, 13(4), 341-345 Pubmed
- Kozal M. et al. Fostemsavir in Adults with Multidrug-Resistant HIV-1 Infection. N Engl J Med, 2020, 382(13), 1232-1243 Pubmed
- Meanwell N.A. et al. Inhibitors of HIV-1 Attachment: The Discovery and Development of Temsavir and its Prodrug Fostemsavir. J Med Chem, 2018, 61(1), 62-80 Pubmed
- Wang T. et al. Discovery of the Human Immunodeficiency Virus Type 1 (HIV-1) Attachment Inhibitor Temsavir and Its Phosphonooxymethyl Prodrug Fostemsavir. J Med Chem, 2018, 61(14), 6308-6327 Pubmed
Interessenkonflikte: Keine / unabhängig. Der Autor hat keine Beziehungen zu den Herstellern und ist nicht am Verkauf der erwähnten Produkte beteiligt.
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