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Entrectinib Arzneimittelgruppen Kinasehemmer TRK-Inhibitoren

Entrectinib ist ein antitumoraler und antiproliferativer Wirkstoff aus der Gruppe der Kinasehemmer für die Behandlung von soliden Tumoren und für die Behandlung eines nicht-kleinzelligen Bronchialkarzinoms. Die Effekte beruhen auf der Hemmung der Kinasen TRK, ROS1 und ALK. Die Kapseln werden einmal täglich unabhängig von den Mahlzeiten eingenommen. Zu den häufigsten möglichen unerwünschten Wirkungen gehören Abgeschlagenheit, Verstopfung, Geschmacksveränderungen, Schwindel, Durchfall und Übelkeit. Entrectinib ist ein Substrat von CYP3A4.

synonym: Entrectinibum, RXDX-101

Produkte

Entrectinib wurde in den USA im Jahr 2019 und in der EU und der Schweiz im Jahr 2020 in Form von Kapseln zugelassen (Rozlytrek®).

Struktur und Eigenschaften

Entrectinib (C31H34F2N6O2, Mr = 560.6 g/mol) liegt als weisses bis schwach rosafarbenes Pulver vor.

Wirkungen

Entrectinib (ATC L01XE56 ) hat antitumorale, antiproliferative und proapoptotische Eigenschaften. Die Effekte beruhen auf der Hemmung von Tyrosinkinasen. Dazu gehören TRKA, TRKB und TRKC, ROS1 und ALK. Entrectinib hat einen aktiven Hauptmetaboliten, der an den Effekten beteiligt ist. Es führt auch zur Apoptose der Tumorzellen.

Entrectinib kann bei verschiedenen Tumorarten zu Anwendung kommen, zum Beispiel beim Sarkom, Kopf-Hals-Karzinom, nicht-kleinzelligen Bronchialkarzinom (NSCLC), Kolorektalkarzinom, bei einer akuten myeloischen Leukämie und einem Gliom.

Entrectinib überwindet auch die Blut-Hirn-Schranke (BBB).

Wirkmechanismus der Kinasehemmer, zum Vergrössern anklicken. Illustration © PharmaWiki

Indikationen

Entrectinib wird für die Behandlung solider Tumore mit einer NTRK-Genfusion ohne Resistenzmutation eingesetzt. Eine weitere Indikation ist das ROS1-positive nicht-kleinzellige Bronchialkarzinom (NSCLC).

Dosierung

Gemäss der Fachinformation. Die Kapseln werden einmal täglich unabhängig von den Mahlzeiten eingenommen.

Kontraindikationen

Die vollständigen Vorsichtsmassnahmen finden sich in der Arzneimittel-Fachinformation.

Interaktionen

Entrectinib wird hauptsächlich von CYP3A4 und in einem geringen Ausmass von anderen CYP-Enzymen und UGT1A4 metabolisiert.

Unerwünschte Wirkungen

Zu den häufigsten möglichen unerwünschten Wirkungen gehören (> 30%):

siehe auch

Larotrectinib

LiteraturAutor

Interessenkonflikte: Keine / unabhängig. Der Autor hat keine Beziehungen zu den Herstellern und ist nicht am Verkauf der erwähnten Produkte beteiligt.

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Dieser Artikel wurde zuletzt am 16.11.2020 geändert.
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