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Edaravon

Edaravon ist ein antioxidativer und neuroprotektiver Wirkstoff aus der Gruppe der Antioxidantien, der für die Behandlung der amyotrophen Lateralsklerose (ALS) eingesetzt wird. In einigen Ländern ist er auch für die Therapie eines akuten ischämischen Schlaganfalls zugelasen. Das Arzneimittel wird als intravenöse Infusion verabreicht. Zu den häufigsten möglichen unerwünschten Wirkungen gehören Prellungen, Gangstörungen und Kopfschmerzen. Edaravon hat ein geringes Interaktionspotential.

synonym: Edaravonum, MCI-186

Produkte

Für die ALS-Behandlung wurde Edaravon in Japan im Jahr 2015 (Radicut®) und in den USA im Jahr 2017 als Infusionspräparat zugelassen (Radicava®). In der EU hat Edaravon den Orphan-Drug-Status. In der Schweiz ist das Arzneimittel bisher nicht registriert. Der hohe Preis des Medikaments wird kontrovers diskutiert.

Struktur und Eigenschaften

Edaravon (C₁₀H₁₀N₂O, M_r = 174.2 g/mol) ist ein substituiertes 2-Pyrazolin-5-on. Es liegt als weisses, kristallines Pulver vor, das in Wasser nur wenig löslich ist.

Wirkungen

Edaravon ist ein Radikalfänger mit antioxidativen und neuroprotektiven Eigenschaften. Es reduziert den oxidativen Stress und verlangsamt den Krankheitsverlauf. Die Halbwertszeit liegt zwischen 4.5 bis 6 Stunden.

Indikationen

Für die Behandlung der amyotrophen Lateralsklerose (ALS).

In Japan zusätzlich für die Behandlung eines akuten ischämischen Schlaganfalls (Zulassung 2001). Dieser Artikel bezieht sich auf die ALS.

Dosierung

Gemäss der Fachinformation. Das Arzneimittel wird als intravenöse Infusion verabreicht.

Kontraindikationen

Edaravon ist bei einer Überempfindlichkeit und während der Schwangerschaft kontraindiziert. Die vollständigen Vorsichtsmassnahmen finden sich in der Arzneimittel-Fachinformation.

Interaktionen

Edaravon wird sulfatiert und konjugiert. Es ist ein Substrat von Glucuronsyltransferasen (UGT) und Sulfotransferasen. Es interagiert nicht mit CYP450-Isoenzymen.

Unerwünschte Wirkungen

Zu den häufigsten möglichen unerwünschten Wirkungen gehören Prellungen, Gangstörungen und Kopfschmerzen.

siehe auch

Riluzol

Literatur

Abe K. et al. Confirmatory double-blind, parallel-group, placebo-controlled study of efficacy and safety of edaravone (MCI-186) in amyotrophic lateral sclerosis patients. Amyotroph Lateral Scler Frontotemporal Degener, 2014, 15(7-8), 610-7 Pubmed
Arzneimittel-Fachinformation (USA)
EMA
Feng S. et al. Edaravone for acute ischaemic stroke. Cochrane Database Syst Rev, 2011, CD007230 Pubmed
FDA
Herstellerinformationen
Kikuchi K. et al. The efficacy of edaravone (radicut), a free radical scavenger, for cardiovascular disease. Int J Mol Sci, 2013, 14(7), 13909-30 Pubmed

Autor

Interessenkonflikte: Keine / unabhängig. Der Autor hat keine Beziehungen zu den Herstellern und ist nicht am Verkauf der erwähnten Produkte beteiligt.

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