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Dacomitinib Arzneimittelgruppen Kinasehemmer

Dacomitinib ist ein antitumoraler Wirkstoff aus der Gruppe der Tyrosinkinasehemmer für die Behandlung eines lokal fortgeschrittenen oder metastasierten nicht-kleinzelligen Lungenkarzinoms. Die Effekte beruhen auf der irreversiblen Hemmung der Kinaseaktivität der humanen EGFR-Familie. Die Tabletten werden einmal täglich unabhängig von den Mahlzeiten eingenommen. Zu den häufigsten möglichen unerwünschten Wirkungen gehören gastrointestinale und dermatologische Störungen.

synonym: Dacomitinibum, Dacomitinibum monohydricum, Dacomitinib-Monohydrat, PF-00299804

Produkte

Dacomitinib wurde in den USA im Jahr 2018 und in der EU und in der Schweiz im Jahr 2019 in Form von Filmtabletten zugelassen (Vizimpro®).

Struktur und Eigenschaften

Dacomitinib (C24H25ClFN5O2, Mr = 469.9 g/mol) liegt im Arzneimittel als Dacomitinib-Monohydrat vor, ein weisses bis schwach gelbes Pulver.

Wirkungen

Dacomitinib (ATC L01XE47 ) hat antitumorale und antiproliferative Eigenschaften. Die Effekte beruhen auf der irreversiblen Hemmung der Tyrosinkinaseaktivität der humanen EGFR-Familie (EGFR/HER1, HER2 und HER4) sowie von EGFR-aktivierenden Mutationen. Der Wirkstoff wird deshalb auch als Pan-HER-Inhibitor bezeichnet. Dacomitinib hat eine lange Halbwertszeit von bis zu 80 Stunden.

Indikationen

Als Monotherapie zur Erstlinienbehandlung von erwachsenen Patienten mit lokal fortgeschrittenem oder metastasiertem nicht-kleinzelligen Lungenkarzinom (NSCLC) mit aktivierenden Exon 19 Deletionen oder Exon 21 (L858R) Substitutionsmutationen des epidermalen Wachstumsfaktor-Rezeptors (EGFR).

Dosierung

Gemäss der Fachinformation. Die Tabletten werden einmal täglich unabhängig von den Mahlzeiten eingenommen.

Kontraindikationen

Die vollständigen Vorsichtsmassnahmen finden sich in der Arzneimittel-Fachinformation.

Interaktionen

Dacomitinib soll nicht mit Protonenpumpen-Inhibitoren und nicht mit CYP2D6-Substraten kombiniert werden.

Unerwünschte Wirkungen

Zu den häufigsten möglichen unerwünschten Wirkungen gehören:

siehe auch

Lungenkrebs, Kinasehemmer

LiteraturAutor

Interessenkonflikte: Keine / unabhängig. Der Autor hat keine Beziehungen zu den Herstellern und ist nicht am Verkauf der erwähnten Produkte beteiligt.

Weitere Informationen

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Dieser Artikel wurde zuletzt am 12.9.2019 geändert.
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