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Berotralstat Arzneimittelgruppen Enzyminhibitoren

Berotralstat ist ein Wirkstoff aus der Gruppe der Enzyminhibitoren für die Vorbeugung wiederkehrender Attacken des hereditären Angioödems. Die Effekte beruhen auf der Hemmung der Serinprotease Plasma-Kallikrein, welche an der Freisetzung von Bradykinin beteiligt ist. Die Kapseln werden einmal täglich mit dem Essen eingenommen. Zu den häufigsten möglichen unerwünschten Wirkungen gehören Abdominalschmerzen, Durchfall und Kopfschmerzen. Berotralstat ist ein Substrat von Arzneistofftransportern und von CYP450-Isoenzymen.

synonym: Berotralstatum, Berotralstati dihydrochloridum, Berotralstatdihydrochlorid, BCX7353

Produkte

Berotralstat wurde in den USA im Jahr 2020, in der EU im Jahr 2021 und in der Schweiz im Jahr 2022 in Form von Kapseln zugelassen (Orladeyo®).

Struktur und Eigenschaften

Berotralstat liegt im Arzneimittel als Berotralstatdihydrochlorid vor, ein weisses Pulver, das in Wasser bei einem tiefen pH-Wert löslich ist.

Wirkungen

Berotralstat (ATC B06AC06 ) ist ein Inhibitor der Serinprotease Plasma-Kallikrein. Dieses Enzym ist an der Freisetzung von Bradykinin beteiligt, ein starker Vasodilatator, der die Gefässpermeabilität erhöht, Schwellungen verursacht und an der Entstehung des Angioödems massgeblich beteiligt ist. Die Halbwertszeit beträgt 93 Stunden.

Indikationen

Zur routinemässigen Prävention wiederkehrender Attacken des hereditären Angioödems.

Dosierung

Gemäss der Fachinformation. Die Kapseln werden einmal täglich mit dem Essen eingenommen.

Kontraindikationen

Die vollständigen Vorsichtsmassnahmen finden sich in der Arzneimittel-Fachinformation.

Interaktionen

Berotralstat ist ein Substrat der Arzneistofftransporter P-Glykoprotein und BCRP sowie von CYP2D6 und CYP3A4. Es ist auch ein Inhibitor dieser CYP-Isoenzyme.

Unerwünschte Wirkungen

Zu den häufigsten möglichen unerwünschten Wirkungen gehören Abdominalschmerzen, Durchfall und Kopfschmerzen.

LiteraturAutor

Interessenkonflikte: Keine / unabhängig. Der Autor hat keine Beziehungen zu den Herstellern und ist nicht am Verkauf der erwähnten Produkte beteiligt.

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Dieser Artikel wurde zuletzt am 19.7.2022 geändert.
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