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Simeprevir Arzneimittelgruppen HCV-Proteasehemmer

Simeprevir ist ein Wirkstoff aus der Gruppe der HCV-Proteasehemmer zur Behandlung der chronischen Hepatitis C im Rahmen einer Kombinationstherapie. Die Effekte beruhen auf der nicht-kovalenten Hemmung der viralen NS3/4A-Protease, welche bei der Virusvermehrung von Bedeutung ist. Die Kapseln werden - im Unterschied zu anderen HCV-Proteasehemmern - nur einmal täglich mit einer Mahlzeit eingenommen. Zu den häufigsten möglichen unerwünschten Wirkungen gehören Hautausschlag, Juckreiz und Übelkeit. Simeprevir kann die Haut für UV- und Sonnenstrahlung empfindlich machen (Photosensibilisierung). Es hat fruchtschädigende Eigenschaften und wird von CYP3A metabolisiert.

synonym: Simeprevirum, Simeprevirum natricum, Simeprevir-Natrium, TMC435

Produkte

Simeprevir wurde in den USA im Jahr 2013, in der EU im Jahr 2014 und in der Schweiz im Jahr 2015 in Form von Kapseln zugelassen (Olysio®).

Struktur und Eigenschaften

Simeprevir (C38H47N5O7S2, Mr = 749.9 g/mol) liegt im Arzneimittel als Simeprevir-Natrium vor. Das makrozyklische Molekül enthält einen Sulfonamid-Anteil, welcher unerwünschte Wirkungen verursachen kann (Hautreaktionen).

Wirkungen

Simeprevir (ATC J05AE14 ) hat antivirale Eigenschaften gegen HCV. Die Wirkungen beruhen auf der nicht-kovalenten Hemmung des viralen Enzyms NS3/4A-Protease. Dieses Enzym spielt eine wesentliche Rolle bei der Virusvermehrung.

Indikationen

Zur Behandlung der chronischen Hepatitis C im Rahmen einer Kombinationstherapie (Peginterferon alfa, Ribavirin).

Dosierung

Gemäss der Fachinformation. Die Kapseln werden einmal täglich während 12 Wochen mit einer Mahlzeit eingenommen.

Kontraindikationen

Simeprevir ist bei einer Überempfindlichkeit, in Kombination mit mässigen bis starken CYP3A-Induktoren und aufgrund seiner fruchtschädigenden Eigenschaften während der Schwangerschaft kontraindiziert. Die vollständigen Vorsichtsmassnahmen finden sich in der Arzneimittel-Fachinformation.

Interaktionen

Simeprevir wird hauptsächlich von CYP3A metabolisiert. Entsprechende Arzneimittel-Wechselwirkungen mit CYP-Inhibitoren und -Induktoren sind möglich. Simeprevir ist ein Substrat von P-Glykoprotein, OATP1B1/3, BCRP und MRP2.

Unerwünschte Wirkungen

Zu den häufigsten möglichen unerwünschten Wirkungen gehören Hautausschlag, Juckreiz und Übelkeit. Simeprevir kann die Haut für UV- und Sonnenstrahlung empfindlich machen (Photosensibilisierung).

siehe auch

HCV-Proteasehemmer, Hepatitis C

LiteraturAutor

Interessenkonflikte: Keine / unabhängig. Der Autor hat keine Beziehungen zu den Herstellern und ist nicht am Verkauf der erwähnten Produkte beteiligt.

Weitere Informationen

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Dieser Artikel wurde zuletzt am 1.4.2015 geändert.
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