Unsere Vision Team Kontakt Werben Spenden! Disclaimer Newsletter Twitter Facebook

Ribociclib Arzneimittelgruppen Kinasehemmer CDK-Inhibitoren

Ribociclib ist ein antitumoraler und antiproliferativer Wirkstoff aus der Gruppe der Kinasehemmer, der in Kombination mit Letrozol für die Behandlung eines fortgeschrittenen oder metastasierten, HR-positiven, HER2-negativen Brustkrebses eingesetzt wird. Die Effekte beruhen auf der Hemmung der Cyclin-abhängigen Kinasen 4 und 6. Diese Enzyme sind am Zellzyklus und an der Zellproliferation beteiligt. Die Tabletten werden einmal täglich unabhängig von den Mahlzeiten eingenommen (21 Tage, anschliessend 7 Tage Pause). Zu den häufigsten möglichen unerwünschten Wirkungen gehören eine Neutropenie, Übelkeit, Müdigkeit, Durchfall, Haarausfall, Erbrechen, Verstopfung, Kopfschmerzen und Rückenschmerzen. Ribociclib ist ein Substrat von CYP3A4 und verlängert das QT-Intervall.

synonym: Ribociclibum, Ribociclibsuccinat, LEE011

Produkte

Ribociclib wurde in den USA im Jahr 2017 in Form von Filmtabletten zugelassen (Kisqali®, Novartis/Astex Pharmaceuticals). In der Schweiz ist das Arzneimittel bisher noch nicht registriert.

Struktur und Eigenschaften

Ribociclib (C23H30N8O, Mr = 434.5 g/mol) liegt im Arzneimittel als Ribociclibsuccinat vor, ein hellgelbes bis gelbbraunes, kristallines Pulver.

Wirkungen

Ribociclib hat antitumorale und antiproliferative Eigenschaften. Die Effekte beruhen auf der selektiven Hemmung der Cyclin-abhängigen Kinasen (CDK) 4 und 6. Diese Enzyme sind am Zellzyklus, an der Zellproliferation, an der DNA-Replikation und am Zellwachstum beteiligt. Ribociclib hemmt den Übergang von der G1- in die S-Phase des Zellzyklus.

Indikationen

In Kombination mit dem Aromatasehemmer Letrozol für die Behandlung postmenopausaler Frauen mit einem HR-positiven, HER2-negativen, fortgeschrittenen oder metastasierten Brustkrebs.

Dosierung

Gemäss der Fachinformation. Die Tabletten werden einmal täglich unabhängig von den Mahlzeiten eingenommen. Für einen Therapiezyklus von 21 Tagen, anschliessend folgen 7 Tage Pause.

Kontraindikationen

Ribociclib ist bei einer Überempfindlichkeit kontraindiziert. Die vollständigen Vorsichtsmassnahmen finden sich in der Arzneimittel-Fachinformation.

Interaktionen

Ribociclib ist ein Substrat von CYP3A4.

Unerwünschte Wirkungen

Zu den häufigsten möglichen unerwünschten Wirkungen gehören eine Neutropenie, Übelkeit, Müdigkeit, Durchfall, Haarausfall, Erbrechen, Verstopfung, Kopfschmerzen und Rückenschmerzen. Ribociclib verlängert das QT-Intervall.

siehe auch

Palbociclib

LiteraturAutor

Interessenkonflikte: Keine / unabhängig. Der Autor hat keine Beziehungen zu den Herstellern und ist nicht am Verkauf der erwähnten Produkte beteiligt.

Weitere Informationen

© PharmaWiki 2007-2017 - PharmaWiki informiert unabhängig und zuverlässig über Medikamente und Gesundheit.
Dieser Artikel wurde zuletzt am 16.3.2017 geändert.
Produkte zu dieser Seite anzeigen