Unsere Vision Team Kontakt Werben SPENDEN Disclaimer Newsletter Twitter Facebook

Naltrexon Arzneimittelgruppen Opioid-Antagonisten

Naltrexon ist ein Wirkstoff aus der Gruppe der Opioid-Antagonisten, der die Effekte exo- und endogener Opioide aufhebt. Es wird in Form von Tabletten zur medikamentösen Entwöhnung nach einem erfolgreichen Entzug bei Opioid- oder Alkoholabhängigen eingesetzt. Das Medikament wird in der Regel einmal täglich eingenommen. Zu den häufigsten möglichen unerwünschten Wirkungen gehören Verdauungsstörungen, Muskel- und Gelenkschmerzen, Kopfschmerzen, Schlafstörungen, Unruhe, Nervosität, Schwäche und ein leichter Blutdruckanstieg. Naltrexon ist dosisabhängig lebertoxisch, was bei der Behandlung berücksichtigt werden muss. Die Anwendung bei einer Opioidabhängigkeit ist umstritten.

synonym: Naltrexonum, Naltrexoni hydrochloridum PhEur, Naltrexonhydrochlorid

Produkte

Naltrexon ist in Form von Filmtabletten im Handel (Naltrexin®). Es ist in der Schweiz seit dem Jahr 2003 zugelassen.

Struktur und Eigenschaften

Naltrexon (C20H23NO4, Mr = 341.40 g/mol) ist ein synthetisch hergestelltes Opioid, das mit Oxymorphon verwandt ist. Es liegt in Arzneimitteln als Naltrexonhydrochlorid vor, ein weisses, hygroskopisches Pulver, das in Wasser leicht löslich ist. Der Wirkstoff hat eine ähnliche Struktur wie Naloxon, trägt aber an Stelle einer Allylgruppe am Stickstoff eine Cyclopropylmethylgruppe und kann deshalb peroral als Tablette verabreicht werden. Naltrexon hat einen hohen First-Pass-Metabolismus und einen aktiven Metaboliten (6-β-Naltrexol).

Wirkungen

Naltrexon (ATC N07BB04 ) ist ein kompetitiver Antagonist an Opioidrezeptoren und hebt die Effekte exo- und endogener Opioide auf. Es wirkt unterstützend zur Rückfallsprophylaxe nach einem Opioidentzug. Bei einer Alkoholabhängigkeit und dem Verlangen nach Alkohol spielen endogene Opioide wie die Endorphine eine wichtige Rolle. Deshalb kann mit Naltrexon auch eine Alkoholabhängigkeit beeinflusst werden. Naltrexon hat selbst keine opioiden Eigenschaften und macht nicht abhängig. Die klinische Wirksamkeit bei einer Opioidabhängigkeit ist umstritten (Minozzi et al., 2011).

Indikationen

Zur Entwöhnung bei einer Opioid- oder Alkoholabhängigkeit nach erfolgreicher Entgiftung. Der Einsatz bei weiteren Anwendungsgebieten wird diskutiert, zum Beispiel bei anderen Suchterkrankungen. In den USA ist eine Fixkombination mit Morphin erhältlich und eine Fixkombination mit Bupropion wurde im Jahr 2014 zur Behandlung von Übergewicht und Fettleibigkeit zugelassen (siehe unter Naltrexon-Bupropion).

Dosierung

Gemäss der Fachinformation. Die Tabletten werden in der Regel einmal täglich verabreicht. Es sind auch alternative Dosisierungsschemata möglich. Während der Behandlung muss der Patient unbedingt opiatfrei sein! Deshalb wird in ärztlicher Behandlung vorgängig ein Naloxon-Test durchgeführt.

Kontraindikationen

Naltrexon ist bei Überempfindlichkeit, vor und während einem Opioidentzug, bei schweren Leber- oder Nierenerkrankungen und bei gleichzeitiger Verabeichung von Opioid-Analgetika kontraindiziert. Die vollständigen Vorsichtsmassnahmen finden sich in der Arzneimittel-Fachinformation.

Interaktionen

Naltrexon hebt auch die erwünschten Wirkungen von Opioiden auf, zum Beispiel wenn diese als Schmerzmittel oder Hustenmittel verwendet werden. Im Allgemeinen sollen während der Behandlung keine Opioide gegeben werden. Falls dies in einer Notfallsituation trotzdem notwendig ist, muss unter Umständen die Dosis erhöht werden. Naltrexon scheint nicht mit CYP450 zu interagieren.

Unerwünschte Wirkungen

Zu den häufigsten möglichen unerwünschten Wirkungen gehören Bauchschmerzen, Übelkeit, Erbrechen, Muskel- und Gelenkschmerzen, Kopfschmerzen, Schlafstörungen, Unruhe, Nervosität, Schwäche und ein leichter Blutdruckanstieg. Naltrexon ist dosisabhängig lebertoxisch, kann die Leberenzyme erhöhen und eine Leberentzündung verursachen. Es hat eine geringe therapeutische Breite. Das Naltrexon-Derivat Nalmefen soll nicht hepatotoxisch sein (Selincro®).

siehe auch

Naloxon, Methylnaltrexon, Nalmefen, Naltrexon-Bupropion

LiteraturAutor

Interessenkonflikte: Keine / unabhängig. Der Autor hat keine Beziehungen zu den Herstellern und ist nicht am Verkauf der erwähnten Produkte beteiligt.

Weitere Informationen

© PharmaWiki 2007-2017 - PharmaWiki informiert unabhängig und zuverlässig über Medikamente und Gesundheit.
Dieser Artikel wurde zuletzt am 13.9.2014 geändert.
Produkte zu dieser Seite anzeigen