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Loperamid Arzneimittelgruppen Antidiarrhoica Peristaltikhemmer

Loperamid ist ein Wirkstoff aus der Gruppe der Peristaltikhemmer zur symptomatischen Behandlung von Durchfallerkrankungen verschiedener Ursache. Die Effekte beruhen auf der Bindung an μ-Opioid-Rezeptoren in der Darmwand und der Hemmung der Darmbewegungen. Erwachsene nehmen bei akuten Beschwerden initial zweimal 2 mg ein und nach jedem weiteren Durchfall weitere 2 mg. Die maximale Tagesdosis liegt bei 8 Einheiten (16 mg). Zu den häufigsten möglichen unerwünschten Wirkungen gehören Verstopfung, Blähungen, Kopfschmerzen, Übelkeit und Schwindel. Loperamid ist ein Substrat von P-gp, CYP3A4 und CYP2C8.

synonym: Loperamidum, Loperamidi hydrochloridum PhEur, Loperamidhydrochlorid

Produkte

Loperamid ist in Form von Kapseln, Filmtabletten, Schmelztabletten und als Sirup im Handel (Imodium®, Generika). Es ist in der Schweiz seit 1977 zugelassen.

Struktur und Eigenschaften

Loperamid (C29H33ClN2O2, Mr = 477.0 g/mol) ist ein Piperidinderivat und hat strukturelle Ähnlichkeiten mit dem Neuroleptikum Haloperidol und dem Peristaltikhemmer Diphenoxylat. Es liegt als Loperamidhydrochlorid vor, ein weisses Pulver, das in Wasser schwer löslich ist.

Wirkung

Loperamid (ATC A07DA03 ) hat antidiarrhoische Eigenschaften. Es bindet mit hoher Affinität an die μ-Opioid-Rezeptoren in der Darmwand, hemmt dadurch die propulsive Peristaltik und verlängert die Verweildauer des Stuhls im Darm. Es zeichnet sich durch einen raschen Wirkungseintritt und eine lange Wirkungsdauer aus. Loperamid hat aufgrund der hohen Darmaffinität, des hohen First-Pass-Metabolismus und als Substrat von P-Glykoproteins an der Blut-Hirn-Schranke keine bis geringe zentrale Effekte.

Indikation

Zur symptomatische Behandlung akuter und chronischer Durchfallerkrankungen verschiedener Ursache.

Dosierung

Gemäss der Fachinformation. Erwachsene nehmen beim akutem Durchfall initial zweimal 2 mg ein. Nach jedem weiteren flüssigen Stuhl können weitere 2 mg verabreicht werden. Die maximale Tagesdosis beträgt 16 mg (8 Einheiten).

Missbrauch

Loperamid kann in sehr hohen Dosen als Rauschmittel missbraucht werden. Der Missbrauch ist gefährlich, weil eine Verlängerung des QT-Intervalls resultieren kann.

Kontraindikationen

Die vollständigen Vorsichtsmassnahmen finden sich in der Arzneimittel-Fachinformation.

Interaktionen

Loperamid ist ein Substrat von P-Glykoprotein und wird von CYP3A4 und CYP2C8 metabolisiert. Entsprechende Arzneimittel-Wechselwirkungen mit Inhibitoren und Induktoren sind möglich. Bei einer CYP- und P-gp-Hemmung besteht die Möglichkeit, dass zentrale opioide Effekte ausgelöst werden.

Unerwünschte Wirkungen

Zu den häufigsten möglichen unerwünschten Wirkungen gehören Verstopfung, Blähungen, Kopfschmerzen, Übelkeit und Schwindel.

siehe auch

Durchfall

LiteraturAutor

Interessenkonflikte: Keine / unabhängig. Der Autor hat keine Beziehungen zu den Herstellern und ist nicht am Verkauf der erwähnten Produkte beteiligt.

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Dieser Artikel wurde zuletzt am 4.1.2017 geändert.
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