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Levocetirizin Arzneimittelgruppen Antihistaminika

Levocetirizin ist ein antiallergischer Wirkstoff aus der Gruppe der Antihistaminika der 2. Generation zur Behandlung allergischer Erkrankungen. Es handelt sich um das R-Enantiomer von Cetirizin mit einer höheren Affinität für den H1-Rezeptor. Im Vergleich mit Antihistaminika der 1. Generation verursacht es weniger Müdigkeit und Schläfrigkeit, da es kaum ins Gehirn gelangt. Die Wirkung tritt schnell ein und hält lange an, so dass nur eine Verabreichung pro Tag ausreicht.

synonym: Levocetirizinum, Levocetirizini dihydrochloridum, Levocetirizinidihydrochlorid

Produkte

Levocetirizin ist in Form von Filmtabletten und als Tropfen im Handel (Xyzal®, Generika). Es ist in der Schweiz seit dem Jahr 2001 zugelassen.

Levocetirizin ist das R-Enantiomer von Cetirizin (Zyrtec®, beide UCB-Pharma SA). Levocetirizin-Tabletten enthalten 5 mg Wirkstoff, Cetirizin-Tabletten 10 mg (zusätzlich 5 mg des S-Enantiomers).

Im Unterschied zu Cetirizin war Levocetirizin zunächst durch ein Patent geschützt. Generika wurden erstmals im Oktober 2012 registriert und kamen im Jahr 2013 in den Handel. Im Jahr 2017 wurden in der Schweiz rezeptfreie Tabletten zugelassen.

Struktur und Eigenschaften

Levocetirizin (C21H25ClN2O3, Mr = 388.9 g/mol) ist das R-Enantiomer von Cetirizin, einem Racemat aus R- und S-Cetirizin. Es liegt in Arzneimitteln wie Cetirizin als Levocetirizinidihydrochlorid vor. Cetirizin ist ein Piperazinderivat und ein Carbonsäuremetabolit von Hydroxizin (Atarax®), einem Antihistaminikum der 1. Generation.

Wirkungen

Levocetirizin (ATC R06AE09 ) hat antihistamine, antiallergische und entzündungshemmende Eigenschaften. Es hat eine hohe Selektivität für den H1-Rezeptor, ist nicht anticholinerg und nicht kardiotoxisch. Es passiert die Blut-Hirn-Schranke nur unwesentlich und verursacht deshalb weniger Müdigkeit und Schläfrigkeit als Antihistaminika der 1. Generation; beide unerwünschten Wirkungen können aber trotzdem auftreten.

Die Wirkung tritt rasch ein und hält lange an, so dass es nur einmal täglich verabreicht werden muss. Levocetirizin hat im Vergleich mit dem S-Enantiomer eine höhere Affinität zum H1-Rezeptor und dissoziiert langsamer.

Indikationen

Levocetirizin ist zur Behandlung der allergischen Rhinitis, von Heuschnupfen, allergischer Bindehautentzündung und chronischer idiopathischer Urticaria zugelassen.

Kontraindikationen

Levocetirizin ist bei Überempfindlichkeit und terminaler Niereninsuffizienz kontraindiziert. Die vollständigen Vorsichtsmassnahmen finden sich in der Arzneimittel-Fachinformation.

Interaktionen

Interaktionen wurden mit Theophyllin und Ritonavir beobachtet. Levocetirizin sollte vorsichtshalber nicht zusammen mit Alkohol eingenommen werden.

Unerwünschte Wirkungen

Zu den möglichen unerwünschten Wirkungen gehören Schläfrigkeit, Müdigkeit, Mundtrockenheit, Kopfschmerzen, Schwäche und Überempfindlichkeitsreaktionen sowie weitere, seltenere Nebenwirkungen.

Kritik

Kritiker vermuten, dass Levocetirizin in erster Linie deshalb lanciert wurde, weil das Patent von Cetirizin verloren ging. Ob sich Levocetirizin klinisch relevant von Cetirizin unterscheidet, kann sogar ein Wissenschaftler nicht beantworten, der UCB nahe steht: „One important issue is whether levocetirizine is a superior drug to the parent compound, cetirizine. This is a difficult question to answer objectively, as there are virtually no randomised controlled clinical trials available that specifically address this question“ (Walsh, 2008).

siehe auch

Cetirizin, Antihistaminika, Heuschnupfen

LiteraturAutor

Interessenkonflikte: Keine / unabhängig. Der Autor hat keine Beziehungen zu den Herstellern und ist nicht am Verkauf der erwähnten Produkte beteiligt.

Weitere Informationen

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Dieser Artikel wurde zuletzt am 11.7.2017 geändert.
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