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Gabapentin Arzneimittelgruppen Antiepileptika

Gabapentin ist ein Wirkstoff aus der Gruppe der Antiepileptika mit antiepileptischen und analgetischen Eigenschaften zur Behandlung der Epilepsie und Nervenschmerzen. Die Wirkungen beruhen auf der Bindung an spannnungsabhängige Calciumkanäle. Die Behandlung muss einschleichend begonnen werden und das Absetzen erfolgt ausschleichend. Zu den häufigsten möglichen unerwünschten Wirkungen gehören Schläfrigkeit, Schwindel, Ataxie und Virusinfektionen.

synonym: Gabapentinum PhEur

Produkte

Gabapentin ist in Form von Kapseln und Filmtabletten im Handel (Neurontin®, Generika). Es ist in der Schweiz seit 1994 zugelassen. Als Nachfolger hat Pfizer im Jahr 2005 Pregabalin (Lyrica®) lanciert.

Struktur und Eigenschaften

Gabapentin (C9H17NO2, Mr = 171.2 g/mol) ist strukturell ein GABA-Analog und mit Baclofen verwandt. Es liegt als weisses, kristallines Pulver vor, das in Wasser wenig löslich ist. Zur Behandlung des Restless-Legs-Syndroms wird es auch in Form des Prodrugs Gabapentinenacarbil verabreicht.

Wirkungen

Gabapentin (ATC N03AX12 ) ist antiepileptisch, analgetisch und sedierend. Die Wirkungen beruhen auf der Bindung an die regulatorische α2-δ-Untereinheit spannnungsabhängiger Calciumkanäle präsynaptischer Neurone (siehe unter Pregabalin). Obwohl Gabapentin strukturell ein GABA-Analog ist, bindet es nicht an GABAA oder GABAB-Rezeptoren, hemmt die Wiederaufnahme nicht und wird auch nicht zu GABA metabolisiert.

Indikationen

Zur Behandlung der Epilepsie und zur Behandlung neuropathischer Schmerzen bei diabetischer Neuropathie oder postherpetischer Neuralgie. In einigen Ländern ist Gabapentin auch zur Behandlung des Restless-Legs-Syndroms zugelassen (z.B. USA, Horizant®) und es wird Off-Label unter anderem auch gegen Wallungen, Juckreiz und nozizeptive Schmerzen eingesetzt.

Dosierung

Gemäss der Fachinformation. Das Arzneimittel kann mit oder ohne Nahrung eingenommen werden. Die Behandlung muss über eine Woche einschleichend aufdosiert und ausschleichend beendet werden.

Missbrauch

Gabapentin kann als dämpfendes Rauschmittel missbraucht werden.

Kontraindikationen

Gabapentin ist bei Überempfindlichkeit kontraindiziert. Die vollständigen Vorsichtsmassnahmen finden sich in der Arzneimittel-Fachinformation.

Interaktionen

Gabapentin wird unverändert über die Niere ausgeschieden. Bei hohen Dosen kann es CYP2A6 leicht hemmen. Arzneimittel-Wechselwirkungen wurden mit Naproxen, Hydrocodon, Morphin, Cimetidin und Antazida festgestellt.

Unerwünschte Wirkungen

Zu den häufigsten möglichen unerwünschten Wirkungen gehören Schläfrigkeit, Schwindel, Ataxie und Virusinfektionen.

siehe auch

Pregabalin

LiteraturAutor

Interessenkonflikte: Keine / unabhängig. Der Autor hat keine Beziehungen zu den Herstellern und ist nicht am Verkauf der erwähnten Produkte beteiligt.

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Dieser Artikel wurde zuletzt am 24.10.2015 geändert.
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