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Exemestan Arzneimittelgruppen Aromatasehemmer

Exemestan ist ein Wirkstoff aus der Gruppe der Aromatasehemmer, der zur Zusatzbehandlung von postmenopausalen Frauen mit Brustkrebs eingesetzt wird. Die Wirkungen beruhen auf der irreversiblen Hemmung des Enzyms Aromatase, das für die Bildung der Östrogene verantwortlich ist. Die Tabletten werden einmal täglich nach einer Mahlzeit und immer zur selben Tageszeit eingenommen. Die Nebenwirkungen sind grösstenteils auf den Östrogenentzug zurückzuführen und ähneln deshalb Wechseljahrbeschwerden. Zu den häufigsten möglichen unerwünschten Wirkungen gehören Hitzewallungen, Müdigkeit, Kopfschmerzen, Schlafstörungen, verstärktes Schwitzen, Übelkeit, Gelenk- und Skelettmuskelschmerzen.

synonym: Exemestanum, FCE 24304

Produkte

Exemestan ist in Form von Dragées und Filmtabletten im Handel (Aromasin®, Generika). Es ist in der Schweiz seit 1999 zugelassen.

Struktur und Eigenschaften

Exemestan (C20H24O2, Mr = 296.4 g/mol) hat im Gegensatz zu anderen Aromatasehemmern eine steroidale Struktur und ähnelt dem natürlichen Substrat Androstendion. Es liegt als weisses bis leicht gelbliches, kristallines Pulver vor, das in Wasser praktisch unlöslich ist.

Wirkungen

Exemestan (ATC L02BG06 ) hat antiöstrogene und antitumorale Eigenschaften. Die Wirkungen beruhen auf der irreversiblen Hemmung der Aromatase. Durch die Hemmung dieses Enzyms wird der Östrogenspiegel in der Zirkulation gesenkt, wodurch den Tumorzellen weniger Hormone für das Wachstum zur Verfügung stehen. Andere Aromatasehemmer hemmen das Enzym reversibel.

Indikationen

Zur Zusatzbehandlung von postmenopausalen Frauen mit Brustkrebs.

Missbrauch

Exemestan wird im Bodybuilding missbraucht.

Dosierung

Gemäss der Fachinformation. Die Tabletten können aufgrund der langen Halbwertszeit und Wirkdauer einmal täglich eingenommen werden. Sie werden nach einer Mahlzeit und immer zur selben Tageszeit verabreicht.

Kontraindikationen

Exemestan ist bei Überempfindlichkeit, vor der Prämenopause sowie in der Schwangerschaft und während der Stillzeit kontraindiziert. Die vollständigen Vorsichtsmassnahmen finden sich in der Arzneimittel-Fachinformation.

Interaktionen

Exemestan wird von CYP3A4 und Aldoketoreduktasen metabolisiert. Östrogene können die Wirkungen aufheben.

Unerwünschte Wirkungen

Die Nebenwirkungen sind grösstenteils auf den Östrogenentzug zurückzuführen und ähneln deshalb Wechseljahrbeschwerden. Zu den häufigsten möglichen unerwünschten Wirkungen gehören Hitzewallungen, Müdigkeit, Kopfschmerzen, Schlafstörungen, verstärktes Schwitzen, Übelkeit, Gelenk- und Skelettmuskelschmerzen.

siehe auch

Aromatasehemmer

LiteraturAutor

Interessenkonflikte: Keine / unabhängig. Der Autor hat keine Beziehungen zu den Herstellern und ist nicht am Verkauf der erwähnten Produkte beteiligt.

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Dieser Artikel wurde zuletzt am 6.4.2016 geändert.
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