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Cobimetinib Arzneimittelgruppen Kinasehemmer MEK-Inhibitoren

Cobimetinib ist ein Kinasehemmer aus der Gruppe der MEK-Inhibitoren, welcher in Kombination mit dem BRAF-Inhibitor Vemurafenib zur Behandlung eines fortgeschrittenen Melanoms mit der BRAF-V600-Mutation eingesetzt wird. Die Effekte beruhen auf der Hemmung des MAPK-Signalwegs durch Hemmung der MEK-Kinase. Cobimetinib verstärkt den Effekt von Vemurafenib und kann unerwünschten Wirkungen des BRAF-Hemmers entgegenwirken. Zu den häufigsten möglichen Nebenwirkungen gehören Bluthochdruck, Blutungen, eine Chorioretinopathie, Verdauungsstörungen, Hautausschlag, Photosensibilität und Fieber. Cobimetinib ist ein Substrat von CYP3A und UGT2B7.

synonym: Cobimetinibum, Cobimetinibhemifumarat, Cobimetinibi hemifumaras, GDC-0973, XL518

Produkte

Cobimetinib ist in Form von Filmtabletten im Handel (Cotellic®). Es wurde in der Schweiz im Jahr 2015 zugelassen.

Struktur und Eigenschaften

Cobimetinib (C21H21F3IN3O2, Mr = 531.3 g/mol) liegt im Arzneimittel als Cobimetinibhemifumarat vor, eine weisse, kristalline Substanz, deren Löslichkeit pH-abhängig ist.

Wirkungen

Cobimetinib (ATC L01XE38 ) hat antitumorale und antiprolifertive Eigenschaften. Die Effekte beruhen auf der Hemmung der Kinase MEK1/2. Die mittlere Halbwertszeit von Cobimetinib beträgt etwa 44 Stunden. Cobimetinib verstärkt den Effekt von Vemurafenib und kann unerwünschten Wirkungen des BRAF-Hemmers entgegenwirken (z.B. Entstehung von Plattenepithelkarzinomen).

Indikationen

Zur Behandlung von Patienten mit einem nicht-resezierbaren oder einem metastasierten Melanom mit der BRAF-V600-Mutation (Kombinationstherapie mit Vemurafenib).

Dosierung

Gemäss der Fachinformation. Die Tabletten werden einmal täglich unabhängig von den Mahlzeiten eingenommen.

Kontraindikationen

Cobimetinib ist bei einer Überempfindlichkeit kontraindiziert. Die vollständigen Vorsichtsmassnahmen finden sich in der Arzneimittel-Fachinformation.

Interaktionen

Cobimetinib wird von CYP3A und UGT2B7 metabolisiert und es sind entsprechende Arzneimittel-Wechselwirkungen möglich.

Unerwünschte Wirkungen

Zu den häufigsten möglichen unerwünschten Wirkungen gehören:

siehe auch

Melanom, Vemurafenib, Trametinib

LiteraturAutor

Interessenkonflikte: Keine / unabhängig. Der Autor hat keine Beziehungen zu den Herstellern und ist nicht am Verkauf der erwähnten Produkte beteiligt.

Weitere Informationen

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Dieser Artikel wurde zuletzt am 4.4.2017 geändert.
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