Allopurinol
Arzneimittelgruppen UrikostatikaZusammenfassungAllopurinol ist ein Wirkstoff aus der Gruppe der Urikostatika, der die Bildung von Harnsäure hemmt und bei Gicht und anderen Erkrankungen, die eine therapiebedürftige Erhöhung der Harnsäurekonzentration hervorrufen, angewendet wird. Zu den häufigsten unerwünschten Wirkungen gehören Hautreaktionen, Übelkeit und Erbrechen. Sehr selten kann eine schwere bis lebensgefährliche Überempfindlichkeitsreaktion auftreten. Beim Auftreten von Hautreaktionen und Juckreiz muss das Arzneimittel deshalb sofort abgesetzt werden.
synonym: Allopurinolum PhEur
Produkte
Allopurinol ist in Form von Tabletten in den Stärken 100 mg und 300 mg im Handel. Neben dem Original Zyloric®, das in der Schweiz seit 1966 zugelassen ist, sind heute auch zahlreiche Generika erhältlich.
Struktur und Eigenschaften
Allopurinol oder 1,2-Dihydropyrazolo(3,4-d)pyrimidin-4-on (C5H5N4O, Mr = 136.1 g/mol) ist ein weisses bis fast weisses Pulver, das in Wasser sehr schwer löslich ist.
Wirkungen
Allopurinol (ATC M04AA01 
) ist urikostatisch, d.h. es hemmt die Bildung von Harnsäure und senkt so deren Konzentration im Blut und Urin. Es hemmt die Synthese aus Hypoxanthin und Xanthin durch Hemmung des Enzyms Xanthinoxidase.
Indikationen
Allopurinol wird angewendet bei Erkrankungen und Zuständen, die eine therapiebedürftige Erhöhung der Harnsäurekonzentration im Blut hervorrufen, um die Bildung von Harnsäure und Uraten zu reduzieren. Zum Beispiel bei Gicht, Neoplasien, bei der Chemotherapie und hämatologischen Erkrankungen.
Dosierung
Allopurinol wird einmal oder mehrmals täglich nach den Mahlzeiten eingenommen. Der Dosierungsbereich liegt bei 100 bis maximal 900 mg pro Tag; es wird mit einer tiefen Dosierung begonnen. Um gastrointestinalen Beschwerden vorzubeugen wird empfohlen höhere Dosen > 300 mg über den Tag zu verteilen.
Kontraindikationen
Allopurinol soll nicht bei Überempfindlichkeit angewandt werden. Die vollständigen Vorsichtsmassnahmen finden sich in der Arzneimittel-Fachinformation.
Interaktionen
Siehe Fachinformation. Im Kombination mit Ampicillin oder Amoxicillin ist das Risiko, einen Hautausschlag zu entwickeln, deutlich erhöht.
Unerwünschte Wirkungen
Zu den häufigsten unerwünschten Wirkungen gehören Übelkeit und Erbrechen, Hautausschläge und Überempfindlichkeitsreaktionen. Das schwere Allopurinol-Hypersensitivitätssyndrom äussert sich in Hautreaktionen (z.B. Stevens-Johnson-Syndrom), Fieber, Nierenversagen und Blutbildveränderungen. Beim Auftreten von Hautreaktionen und Juckreiz sollte das Medikament sofort abgesetzt werden und der Arzt oder die Ärztin informiert werden, weil bei weiterer Einnahme das Hypersensitivitätssyndrom auftreten kann. Weitere, seltene bis sehr seltene unerwünschte Wirkungen sind möglich.
Literatur
- Arzneimittel-Fachinformation (CH, DL)
- Bardin T. Current management of gout in patients unresponsive or allergic to allopurinol. Joint Bone Spine, 2004, 71(6), 481-5 Pubmed
- Chao J., Terkeltaub R. A critical reappraisal of allopurinol dosing, safety, and efficacy for hyperuricemia in gout. Curr Rheumatol Rep, 2009, 11(2), 135-40 Pubmed
- Europäisches Arzneibuch PhEur
- Pacher P., Nivorozhkin A., Szabó C. Therapeutic effects of xanthine oxidase inhibitors: renaissance half a century after the discovery of allopurinol. Pharmacol Rev, 2006, 58(1), 87-114 Pubmed
