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Febuxostat Arzneimittelgruppen Urikostatika

Febuxostat ist ein Xanthinoxidasehemmer aus der Gruppe der Urikostatika, der zur Behandlung einer chronischen Hyperurikämie bei Erkrankungen eingesetzt wird, die bereits zu Uratablagerungen geführt haben. Febuxostat hemmt wie Allopurinol die Xanthinoxidase und so den Abbau der Purine zu Harnsäure. Es ist potenter und selektiver als Allopurinol und hat keine Purinstruktur. Die Tabletten werden einmal täglich unabhängig von den Mahlzeiten eingenommen. Zu den häufigsten unerwünschten Wirkungen gehören akute Gichtanfälle, Leberfunktionsstörungen, Durchfall, Übelkeit, Kopfschmerzen, Hautausschlag und Ödeme. Selten sind schwere Überempfindlichkeitsreaktionen möglich.

synonym: Febuxostatum

Produkte

Febuxostat ist in Form kapselförmiger Filmtabletten im Handel (Adenuric®). In der Schweiz wurde es im Jahr 2016 zugelassen. In der EU wurde es im Jahr 2008 und in den USA im Jahr 2009 registriert (USA: Uloric®).

Struktur und Eigenschaften

Febuxostat (C16H16N2O3S, Mr = 316.4 g/mol) hat im Unterschied zu Allopurinol keine Purinstruktur. Es ist ein Thiaziolcarbonsäurederivat und liegt als weisses, kristallines Pulver vor, das in Wasser praktisch unlöslich.

Wirkungen

Febuxostat (ATC M04AA03 ) ist ein potenter und selektiver Hemmer der Xanthinoxidase. Dieses Enzym ist wesentlich an der Bildung von Harnsäure aus Purinen (Adenosin, Guanosin) beteiligt.

Unterschiede zu Allopurinol:

Febuxostat ist ein ein stärkerer Hemmer der Xanthinoxidase, bindet unterschiedlich an das Enyzm, hat keine Purinstruktur und ist selektiver. Febuxostat wird nicht wie Allopurinol zum aktiven Metaboliten Oxypurinol biotransformiert.

Indikationen

Zur Behandlung einer chronischen Hyperurikämie bei Erkrankungen, die bereits zu Uratablagerungen geführt haben.

Dosierung

Gemäss der Arzneimittel-Fachinformation. Die Tabletten werden einmal täglich unabhängig von den Mahlzeiten eingenommen.

Kontraindikationen

Febuxostat ist bei Überempfindlichkeit kontraindiziert. Mit der Behandlung darf erst nach dem vollständigen Abklingen des Gichtanfalls begonnen werden. Die vollständigen Vorsichtsmassnahmen finden sich in der Arzneimittel-Fachinformation.

Interaktionen

Febuxostat wird glucuronidiert und von CYP-Isoenzymen metabolisiert. Es ist ein schwacher CYP2D6-Hemmer. Wechselwirkungen sind mit Mercaptopurin, Azathioprin, Theophyllin, Hemmern und Inhibitoren der Glucuronidierung möglich.

Unerwünschte Wirkungen

Zu den häufigsten unerwünschten Wirkungen gehören akute Gichtanfälle, Leberfunktionsstörungen, Durchfall, Übelkeit, Kopfschmerzen, Hautausschlag und Ödeme. Febuxostat kann selten schwere Überempfindlichkeitsreaktionen wie ein Stevens-Johnson-Syndrom und eine Anaphylaxie verursachen.

siehe auch

Gicht, Allopurinol

LiteraturAutor

Interessenkonflikte: Keine / unabhängig. Der Autor hat keine Beziehungen zu den Herstellern und ist nicht am Verkauf der erwähnten Produkte beteiligt.

Weitere Informationen

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Dieser Artikel wurde zuletzt am 23.8.2016 geändert.
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