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Afamelanotid Arzneimittelgruppen Melanocortin-Rezeptor-Agonisten

Afamelanotid ist ein Wirkstoff aus der Gruppe der Melanocortin-Rezeptor-Agonisten, der zur Behandlung seltener Hauterkrankungen eingesetzt wird. Es handelt sich um einen leicht veränderten Abkömmling des Melanozyten-stimulierenden Hormons α-MSH mit einer längeren Wirkdauer. Afamelanotid fördert die Melaninbildung und verstärkt so die Hautpigmentierung unabhängig von der Sonnenstrahlung. Das Arzneimittel wird als subkutanes Implantat verabreicht und ist etwa zwei Monate wirksam. Zu den häufigsten möglichen unerwünschten Wirkungen gehören Übelkeit, Kopfschmerzen und lokale Reaktionen an der Implantatstelle.

synonym: Afamelanotidum, CUV1647, Melanotan-1

Produkte

Afamelanotid wird als Implantat verabreicht (Scenesse®, Clinuvel). In der Schweiz hat es seit dem Jahr 2008 den Orphan-Drug-Status. Es ist bisher nicht bei der Swissmedic registriert und nicht als Arzneimittel zugelassen.

Struktur und Eigenschaften

Afamelanotid ist ein Analogon des α-Melanozyten-stimulierenden Hormons (α-MSH), welches in der Haut von Keratinozyten gebildet wird und parakrin wirksam ist. Afamelanotid ist ein Peptid, das aus 13 Aminosäuren besteht (Tridecapeptid). Zwei Aminosäuren des natürlichen Hormons wurden verändert. Ein Methionin (Met) wurde durch ein Norleucin (Nle) ersetzt und ein L-Phenylalanin (L-Phe) wurde mit einem D-Phenylalanin (D-Phe) vertauscht (Nle4-D-Phe7-α-MSH):

Wirkungen

Afamelanotid (ATC D02BB02 ) bindet wie der natürliche Ligand α-MSH an den Melanocortin-1-Rezeptor (MC1R) auf Melanozyten in der Haut, hat aber eine längere Bindungsdauer. Dies ist unter anderem auf den reduzierten Abbau im Blut zurückzuführen, was zu einer längeren Halbwertszeit führt. Durch die Bindung an den Rezeptor wird die Synthese des braun-schwarzen Hautpigments Eumelanin gefördert, welches UV-Licht absorbiert und antioxidative und entzündungshemmende Eigenschaften entfaltet. Afamelanotid führt – unabhängig von Sonnenstrahlung! – zu einer verstärkten Hautpigmentierung. Es kann so auch die Entstehung von Muttermalen, Sommersprossen und Hautverfärbungen begünstigen und die Haarfarbe verändern.

IndikationenDosierung

Gemäss der Fachinformation. Das etwa reiskorngrosse Implantat wird subkutan verabreicht und löst sich im Gewebe von selbst auf, muss also nicht wieder entfernt werden. Die verstärkte Pigmentierung tritt nach etwa zwei Tagen ein und hält zwei Monate an.

Kontraindikationen

Die vollständigen Vorsichtsmassnahmen finden sich in der Arzneimittel-Fachinformation.

Unerwünschte Wirkungen

Zu den häufigsten möglichen unerwünschten Wirkungen gehören Übelkeit, Kopfschmerzen und Reaktionen an der Implantatstelle wie beispielsweise Verfärbungen, Schmerzen, Rötungen und ein Bluterguss.

LiteraturAutor

Interessenkonflikte: Keine / unabhängig. Der Autor hat keine Beziehungen zu den Herstellern und ist nicht am Verkauf der erwähnten Produkte beteiligt.

Weitere Informationen

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Dieser Artikel wurde zuletzt am 23.6.2016 geändert.
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