PharmaWiki - Vericiguat

Vericiguat

Vericiguat ist ein vasodilatierender Wirkstoff aus der Gruppe der Guanylatzyklase-Stimulatoren für die Behandlung einer symptomatischen und chronischen Herzinsuffizienz. Die Effekte beruhen auf der Stimulation der löslichen Guanylatzyklase. Dadurch wird mehr zyklisches Guanosinmonophosphat (cGMP) gebildet, das unter anderem die glatte Muskulatur der Gefässe entspannt. Die Behandlung wird einschleichend begonnen und die Dosis individuell bestimmt. Die Tabletten werden einmal täglich mit einer Mahlzeit eingenommen. Als häufigste mögliche unerwünschte Wirkung tritt ein tiefer Blutdruck auf. Vericiguat unterliegt einer Glucuronidierung über UGT1A9 und UGT1A1.

synonym: Vericiguatum, BAY 1021189

Produkte

Vericiguat ist in Form von Filmtabletten im Handel. Es wurde in den USA, in der EU und in der Schweiz im Jahr 2021 zugelassen (Verquvo®).

Struktur und Eigenschaften

Vericiguat (C₁₉H₁₆F₂N₈O₂, M_r = 426.4 g/mol) liegt als weisses bis gelblich weisses Pulver vor. Es ist ein fluoriertes Pyrazol pyridin und ein Pyrimidincarbmat.

Wirkungen

Vericiguat (ATC C01DX22 Externer Link ) hat vasodilatierende Eigenschaften. Die Effekte beruhen auf der Stimulation der löslichen Guanylatzyklase (sGC) durch direkte Interaktion mit einer Bindungsstelle, die unabhängig von Stickstoffmonoxid (NO) ist. Vericiguat stabilisiert die Bindungsstelle für NO und verstärkt so die Bindung. Dadurch wird mehr zyklisches Guanosinmonophosphat (cGMP) gebildet. Die Halbwertszeit beträgt 20 Stunden.

Die lösliche Guanylatzyklase (sGC) ist ein intrazelluläres Enzym, das unter anderem in der glatten Muskulatur der Blutgefässe und in Blutplättchen vorkommt. sGC wird vom Signalmolekül Stickstoffmonoxid (NO) aktiviert. Dies führt zu vermehrten Bildung des Second Messengers cGMP. cGMP führt unter anderem zu einer Entspannung der glatten Muskulatur und einer Hemmung der Proliferation glatten Muskelzellen.

Indikationen

Für die Behandlung einer symptomatischen und chronischen Herzinsuffizienz:

Symptomatische, chronische Herzinsuffizienz bei erwachsenen Patienten mit reduzierter Auswurffraktion, die nach einem kürzlich aufgetretenen Dekompensationsereignis, das eine intravenöse Therapie erforderte, stabilisiert wurden.

Dosierung

Gemäss der Fachinformation. Die Therapie wird einschleichend begonnen und die Dosis individuell bestimmt. Die Tabletten werden einmal täglich mit einer Mahlzeit eingenommen.

Kontraindikationen

Überempfindlichkeit
Gleichzeitige Anwendung anderer Stimulatoren der löslichen Guanylatzyklase, z.B. Riociguat

Die vollständigen Vorsichtsmassnahmen finden sich in der Arzneimittel-Fachinformation.

Interaktionen

Vericiguat wird vorwiegend glucuronidiert, hauptsächlich von UGT1A9 und UGT1A1.

Unerwünschte Wirkungen

Als häufigste mögliche unerwünschte Wirkung tritt eine Hypotonie (tiefer Blutdruck) auf.

siehe auch

Riociguat, sGC-Stimulatoren

Literatur

Aimo A. et al. The place of vericiguat in the landscape of treatment for heart failure with reduced ejection fraction. Heart Fail Rev, 2021 Pubmed
Arzneimittel-Fachinformation (EMA, USA)
Follmann M. et al. Discovery of the Soluble Guanylate Cyclase Stimulator Vericiguat (BAY 1021189) for the Treatment of Chronic Heart Failure. J Med Chem, 2017, 60(12), 5146-5161 Pubmed
Lombardi C.M. et al. Vericiguat for Heart Failure with Reduced Ejection Fraction. Curr Cardiol Rep, 2021, 23(10), 144 Pubmed
Markham A., Duggan S. Vericiguat: First Approval. Drugs, 2021, 81(6), 721-726 Pubmed
Vericiguat (Verquvo) for heart failure. Med Lett Drugs Ther, 2021, 63(1619), 36-37 Pubmed

Autor

Interessenkonflikte: Keine / unabhängig. Der Autor hat keine Beziehungen zu den Herstellern und ist nicht am Verkauf der erwähnten Produkte beteiligt.

Weitere Informationen

Produkte anzeigen (Schweiz)