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Thrombin-Inhibitoren Arzneimittelgruppen Antithrombotika

Thrombin-Inhibitoren sind blutgerinnungshemmende und antithrombotische Wirkstoffe, welche für die Vorbeugung und Behandlung thromboembolischer Erkrankungen eingesetzt werden, zum Beispiel bei einer tiefen Venenthrombose oder einer Lungenembolie. Die Effekte beruhen auf der Hemmung der Serinprotease Thrombin, welche im letzten Schritt der Blutgerinnungskaskade eine wichtige Rolle spielt und Fibrinogen in Fibrin überführt. Die Arzneimittel werden parenteral oder peroral verabreicht. Zu den häufigsten möglichen unerwünschten Wirkungen gehören Blutungen an verschiedenen Organen.

synonym: Thrombin-Hemmer, Direkte Thrombin-Inhibitoren, DTI

Produkte

Thrombin-Inhibitoren sind in der Schweiz in Form von Injektions- und Infusionpräparaten und als Kapseln im Handel.

Als erster oraler Thrombin-Inhibitor wurde im Jahr 2003 Ximelagatran (Exanta®) lanciert. Aufgrund seiner Lebertoxizität musste der Vertrieb eingestellt werden. Das derzeit am häufigsten verwendete orale und direkte Thrombin-Inhibitor Dabigatran (Pradaxa®) wurde im Jahr 2008 zugelassen.

Struktur und Eigenschaften

Die älteren Thrombin-Inhibitoren sind Analoga von Hirudin aus den Speicheldrüsen des Blutegels, welches aus 65 Aminosäuren besteht. Es handelt sich um Peptide, die peroral nicht bioverfügbar sind. Die neueren Wirkstoffe haben eine nicht-peptidische Struktur, sind kleine Moleküle und können oral eingenommen werden.

Wirkungen

Thrombin-Inhibitoren haben blutgerinnungshemmende und antithrombotische Eigenschaften. Die Effekte beruhen auf der Hemmung der Serinprotease Thrombin, welche für die Blutgerinnung von zentraler Bedeutung ist. Thrombin katalysiert die Bildung von Fibrin aus Fibrinogen, aktiviert verschiedene Gerinnungsfaktoren und fördert zusätzlich die Thrombozytenaggregation. Thrombin wird durch den Faktor Xa aus Prothrombin gebildet.

Indikationen

Die Wirkstoffe sind für unterschiedliche Indikationen zugelassen:

Dosierung

Gemäss der Fachinformation. Thrombin-Inhibitoren werden oral oder parenteral verabreicht.

Wirkstoffe

Peptidische Thrombin-Inhibitoren:

Nicht-peptidische Thrombin-Inhibitoren:

Kontraindikationen

Zu den Gegenanzeigen gehören (Auswahl):

Die vollständigen Vorsichtsmassnahmen finden sich in der Arzneimittel-Fachinformation.

Interaktionen

Andere Arzneimittel, welche die Blutgerinnung beeinflussen, können das Blutungsrisiko erhöhen. Dabigatran ist ein Substrat von P-Glykoprotein.

Unerwünschte Wirkungen

Zu den häufigsten möglichen unerwünschten Wirkungen gehören Blutungen an verschiedenen Organen. Als Antidot steht für Dabigatran das Antikörperfragment Idarucizumab (Praxbind®) zur Verfügung.

siehe auch

Tiefe Venenthrombose, Faktor-Xa-Inhibitoren, DOAK

LiteraturAutor

Interessenkonflikte: Keine / unabhängig. Der Autor hat keine Beziehungen zu den Herstellern und ist nicht am Verkauf der erwähnten Produkte beteiligt.


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Dieser Artikel wurde zuletzt am 30.9.2018 geändert.
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