Mibefradil
Arzneimittelgruppen CalciumkanalblockerMibefradil ist ein Wirkstoff aus der Gruppe der Calciumkanalblocker mit gefässerweiternden und blutdrucksenkenden Eigenschaften. Es wurde in den 1990er Jahren zur Behandlung von Bluthochdruck und Angina pectoris eingesetzt (Posicor®). Die Effekte beruhen auf der Blockade der Calciumkanäle vom T-Typ. Mibefradil ist ein CYP-Hemmer und kann zahlreiche und potentiell gefährliche Arzneimittel-Wechselwirkungen verursachen. Deshalb wurde es 1998 vom Markt genommen.synonym: Mibefradilum, Mibefradildihydrochlorid, Ro 40-5967
ProdukteMibefradil (Posicor® Tabletten) wurde in der Schweiz 1996 lanciert und 1998 aufgrund der möglichen Interaktionen wieder vom Markt genommen worden. Es ist nicht mehr im Handel erhältlich.
Struktur und EigenschaftenMibefradil (C29H38FN3O3, Mr = 495.6 g/mol) ist ein Benzimidazol- und ein Tetralol-Derivat. Es liegt in Arzneimitteln als Mibefradildihydrochlorid vor.
Mibefradil (ATC C08CX01 
) hat gefässerweiternde, antiischämische und blutdrucksenkende Eigenschaften. Es blockiert Calciumkanäle vom T-Typ (transient, low-voltage-activated) und nicht vom L-Typ wie die meisten Wirkstoffe aus dieser Arzneimittelgruppe.
Zur Behandlung des Bluthochdrucks (essentielle Hypertonie) und der Angina pectoris.
InteraktionenMibefradil ist ein Hemmer von CYP3A4, CYP2D6 und CYP1A2 und kann zahlreiche und potentiell gefährliche Wechselwirkungen verursachen. Deshalb wurde es im Jahr 1998 vom Markt genommen. Ein weiterer Grund lag darin, dass eine Studie zur Anwendung bei der Herzinsuffizienz negative Resultate zeigte. Zahlreiche Medikamente, mit welchen Mibefradil Interaktionen auslösen kann, sind heute allerdings nicht mehr im Handel (z.B. Astemizol, Terfenadin, Cisaprid).
siehe auchLiteratur- Arzneimittel-Fachinformation (CH, USA)
- Brogden R.N., Markham A. Mibefradil. A review of its pharmacodynamic and pharmacokinetic properties, and therapeutic efficacy in the management of hypertension and angina pectoris. Drugs, 1997, 54(5), 774-93 Pubmed
- Clozel J.P., Ertel E.A., Ertel S.I. Discovery and main pharmacological properties of mibefradil (Ro 40-5967), the first selective T-type calcium channel blocker. J Hypertens Suppl, 1997, 15(5), S17-25 Pubmed
- Ernst M.E., Kelly M.W. Mibefradil, a pharmacologically distinct calcium antagonist. Pharmacotherapy, 1998, 18(3), 463-85 Pubmed
- Krayenbühl J.C., Vozeh S., Kondo-Oestreicher M., Dayer P. Drug-drug interactions of new active substances: mibefradil example. Eur J Clin Pharmacol, 1999, 55(8), 559-65 Pubmed
- Po A.L., Zhang W.Y. What lessons can be learnt from withdrawal of mibefradil from the market? Lancet, 1998, 351(9119), 1829-30 Pubmed
Interessenkonflikte: Keine / unabhängig. Der Autor hat keine Beziehungen zu den Herstellern und ist nicht am Verkauf der erwähnten Produkte beteiligt.
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