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Folinsäure Arzneimittelgruppen Folate

Die Folinsäure ist ein Wirkstoff aus der Gruppe der Folate, der für als Antidot des Folsäure-Antagonisten Methotrexat, gegen die Toxizität bei der Behandlung mit hohen Methotrexat-Dosen und in Kombination mit 5-Fluorouracil für die Behandlung eines Dickdarmkrebses eingesetzt wird. Bei der Folinsäure handelt es sich um die biologisch aktive Form der Folsäure. Die Arzneimittel werden peroral und parenteral verabreicht. Zu den häufigsten möglichen unerwünschten Wirkungen gehören eine Schleimhautentzündung, Durchfall und eine Myelosuppression.

synonym: Acidum folinicum, Calcii folinas PhEur, Leucovorin, Leukovorin, Leucovorin-Calcium

Produkte

Die Folinsäure ist in Form von Kapseln, Tabletten sowie als Injektions- und Infusionslösung im Handel. Der Wirkstoff ist auch als Leucovorin bekannt.

Struktur und Eigenschaften

Die Folinsäure (C20H23N7O7, Mr = 473.4 g/mol) liegt in den Arzneimitteln in der Regel als Calciumfolinat vor, ein weisses bis schwach gelbes, amorphes oder kristallines, hygroskopisches Pulver, das in Wasser schwer löslich ist. Biologisch aktiv ist das (-)-L-Isomer. Es handelt sich um die 5-Formyl-Tetrahydrofolsäure, die im Körper aktive Form der Folsäure.

Wirkungen

Die Folinsäure (ATC V03AF03 ) wird gegen die Toxizität eingesetzt, die durch hohe Dosen von Methotrexat hervorgerufen werden. Sie kompensiert den durch Methotrexat hervorgerufenen intrazellulären Tetrahydrofolsäuremangel. Denn Methotrexat hemmt nur die zur Reduktion der Folsäure zur Folinsäure erforderliche Tetrahydrofolatreduktase, nicht aber die Wirkung der Folinsäure selbst.

Die Folsäure ist biologisch inaktiv und muss von der Dihydrofolatreduktase zum Tetrahydrofolat aktiviert werden. Für die Folinsäure ist dieser Aktivierungsschritt nicht notwendig.

Des Weiteren verstärkt die Folinsäure die pharmakologischen Wirkungen von 5-Fluorouracil.

IndikationenDosierung

Gemäss der Fachinformation. Die Arzneimittel werden peroral und parenteral verabreicht.

Kontraindikationen

Die vollständigen Vorsichtsmassnahmen finden sich in der Arzneimittel-Fachinformation.

Interaktionen

Wechselwirkungen wurden mit Folsäure-Antagonisten, 5-Fluorouracil (Verstärkung des Effekts) und Antiepileptika beschrieben.

Unerwünschte Wirkungen

Zu den häufigsten möglichen unerwünschten Wirkungen gehören eine Schleimhautentzündung (z.B. Mundschleimhautentzündung, Pharyngitis, Ösophagitis, Proktitis), Durchfall und eine Myelosuppression.

siehe auch

Folsäure

LiteraturAutor

Interessenkonflikte: Keine / unabhängig. Der Autor hat keine Beziehungen zu den Herstellern und ist nicht am Verkauf der erwähnten Produkte beteiligt.

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Dieser Artikel wurde zuletzt am 19.3.2022 geändert.
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