Fexinidazol



synonym: Fexinidazolum, Fexinidazole
ProdukteFexinidazol wurde in der EU im Jahr 2018 beurteilt und ist in Form von Tabletten im Handel (Fexinidazole Winthrop®). Es handelt sich um die erste Neuzulassung auf diesem Gebiet seit Jahrzehnten. Erstmals steht eine perorale Therapie zur Verfügung.
Entwickelt wurde das Arzneimittel seit dem Jahr 2005 in einer Zusammenarbeit von DNDi (Drugs for Neglected Diseases initiative), Sanofi und Partnern aus Afrika. DNDi ist gemeinnützige Forschungs- und Entwicklungsorganisation.
Der Wirkstoff stammt aus einem nicht weiter verfolgten Programm bei Hoechst aus den 1970er-Jahren. Hoechst gehört heute zu Sanofi.
Struktur und EigenschaftenFexinidazol (C12H13N3O3S, Mr = 279.3 g/mol) gehört strukturell zu den 5-Nitroimidazolen. Es ist ein Prodrug, das von CYP450-Isoenzymen zu den zwei aktiven Metaboliten Fexinidazolsulfoxid und -sulfon biotransformiert wird.
Fexinidazol hat antiparasitäre Eigenschaften. Die Effekte beruhen auf der Bildung reaktiver Amine, die toxische und mutagene Effekte auf die Parasiten ausüben.
IndikationenFür die Behandlung der afrikanischen Trypanosomiasis mit dem Erreger Trypanosoma brucei gambiense (Schlafkrankheit).
DosierungGemäss der Fachinformation. Die Tabletten werden einmal täglich während 10 Tagen verabreicht.
KontraindikationenDie vollständigen Vorsichtsmassnahmen finden sich in der Arzneimittel-Fachinformation.
Unerwünschte WirkungenZu den häufigsten möglichen unerwünschten Wirkungen gehören Erbrechen, Übelkeit, Kopfschmerzen, Schwäche, Schwindel und ein Tremor.
siehe auchLiteratur- Chappuis F. Oral fexinidazole for human African trypanosomiasis. Lancet, 2018, 391(10116), 100-102 Pubmed
- DNDi https://www.dndi.org
- EMA
- Mesu V. et al. Oral fexinidazole for late-stage African Trypanosoma brucei gambiense trypanosomiasis: a pivotal multicentre, randomised, non-inferiority trial. Lancet, 2018, 391(10116), 144-154 Pubmed
- Pollastri MP. Fexinidazole: A New Drug for African Sleeping Sickness on the Horizon. Trends Parasitol, 2018, 34(3), 178-179 Pubmed
Interessenkonflikte: Keine / unabhängig. Der Autor hat keine Beziehungen zu den Herstellern und ist nicht am Verkauf der erwähnten Produkte beteiligt.
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