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Cinacalcet

Cinacalcet ist ein Wirkstoff aus der Gruppe der Calcimimetika, der den Parathormon- und Calciumspiegel senkt. Es wird zur Behandlung eines Hyperparathyreoidismus und bei einem Nebenschilddrüsenkrebs eingesetzt. Die Tabletten werden mit oder kurz nach einer Mahlzeit eingenommen. Zu den häufigsten möglichen unerwünschten Wirkungen gehören Übelkeit, Erbrechen und Muskelkrämpfe. Cinacalcet ist ein Substrat von CYP-Isoenzymen.

synonym: Cinacalcetum, Cinacalceti hydrochloridum, Cinacalcethydrochlorid

Produkte

Cinacalcet ist in Form von Filmtabletten im Handel (Generika). Es ist in der Schweiz seit dem Jahr 2004 zugelassen. Generika wurden im Jahr 2016 registriert. Das Original Mimpara® ist nicht mehr verfügbar.

Struktur und Eigenschaften

Cinacalcet (C₂₂H₂₂F₃N, M_r = 357.4 g/mol) liegt in Arzneimitteln als Cinacalcethydrochlorid vor, ein weisses kristallines Pulver, das in Wasser nur wenig löslich ist. Verwendet wird das R-Enantiomer, das vorwiegend aktiv ist.

Wirkungen

Cinacalcet (ATC H05BX01 Externer Link ) hat calcimimetische Eigenschaften. Es senkt die Parathomonspiegel, indem es die Empfindlichkeit des calciumsensitiven Rezeptors (calcium-sensing receptor, CaR) auf extrazelluläres Calcium an der Nebenschilddrüse erhöht. Dadurch wird auch der Serumcalciumspiegel gesenkt. Cinacalcet hat eine lange Halbwertszeit von bis zu 40 Stunden.

Indikationen

Sekundärer Hyperparathyreoidismus bei dialysepflichtigen Patienten mit chronischer Nierenerkrankung.
Hyperkalzämie bei Patienten mit Nebenschilddrüsenkarzinom und bei Patienten mit primärem Hyperparathyreoidismus.

Dosierung

Gemäss der Fachinformation. Die Filmtabletten werden mit oder kurz nach einer Mahlzeit eingenommen.

Kontraindikationen

Überempfindlichkeit

Die vollständigen Vorsichtsmassnahmen finden sich in der Arzneimittel-Fachinformation.

Interaktionen

Cinacalcet wird von CYP3A4, CYP2D6 und CYP1A2 metabolisiert und ist ein Hemmer von CYP2D6.

Unerwünschte Wirkungen

Zu den häufigsten möglichen unerwünschten Wirkungen gehören Übelkeit, Erbrechen und Muskelkrämpfe.

Literatur

Arzneimittel-Fachinformation (CH, USA)
Barman Balfour J.A., Scott L.J. Cinacalcet hydrochloride. Drugs, 2005, 65(2), 271-81 Pubmed
Verheyen N. et al. Cinacalcet hydrochloride for the treatment of hyperparathyroidism. Expert Opin Pharmacother, 2013, 14(6), 793-806 Pubmed
Yousaf F., Charytan C. Review of cinacalcet hydrochloride in the management of secondary hyperparathyroidism. Ren Fail, 2014, 36(1), 131-8 Pubmed

Autor

Interessenkonflikte: Keine / unabhängig. Der Autor hat keine Beziehungen zu den Herstellern und ist nicht am Verkauf der erwähnten Produkte beteiligt.

Weitere Informationen

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