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Apixaban Arzneimittelgruppen Antikoagulantien Faktor-Xa-Inhibitoren

Apixaban ist ein Wirkstoff aus der Gruppe der direkten Faktor-Xa-Inhibitoren. Es hemmt selektiv den Faktor Xa, ein Enzym, das in der Blutgerinnung eine zentrale Rolle spielt. Apixaban beugt der Entstehung von Thromben vor und wird zur Thromboseprophylaxe eingesetzt. Im Unterschied zu den Heparinen muss es nicht unter die Haut gespritzt werden, sondern wird zweimal täglich als Tablette eingenommen. Zu den häufigsten möglichen unerwünschten Wirkungen gehören Blutarmut, Blutungen, Bluterguss und Übelkeit.

synonym: Apixabanum, BMS-562247

Produkte

Apixaban (Eliquis®) ist in der Schweiz seit dem Jahr 2011 in Form von Filmtabletten zugelassen.

Struktur und Eigenschaften

Apixaban (C25H25N5O4, Mr = 460.0 g/mol) wurde ausgehend von Razaxaban entwickelt. Es ist ein Oxopiperidin- und Pyrazolderivat.

Wirkungen

Apixaban (ATC B01AF02 ) hat antithrombotische Eigenschaften. Es ist ein oraler, direkter, potenter, selektiver und reversibler Inhibitor von Faktor Xa, welcher in der Blutgerinnungskaskade eine zentrale Rolle spielt. Faktor Xa ist eine Serinprotease, die sowohl beim intrinsischen wie auch beim extrinsischen Weg aus Faktor X gebildet wird und die Bildung von Thrombin aus Prothrombin katalysiert. Thrombin überführt Fibrinogen zu Fibrin und fördert so zur Entstehung des Fibrinpfropfs. Durch die Hemmung von Xa beugt Apixaban der Entstehung von Thromben vor.

Bindung an die Active Site

Apixaban bindet L-förmig an die Active Site von Faktor Xa (PDB 2P16):

IndikationenDosierung

Gemäss der Arzneimittel-Fachinformation. Apixaban wird zweimal täglich unabhängig von den Mahlzeiten eingenommen.

Kontraindikationen

Die vollständigen Vorsichtsmassnahmen finden sich in der Arzneimittel-Fachinformation.

Interaktionen

Apixaban wird hauptsächlich von CYP3A4/5 metabolisiert und ist ein Substrat von P-gp und BCRP. Entsprechende Interaktionen sind möglich. Additive Wirkungen wurden in Kombination mit Enoxaparin beobachtet. Eine Kombination mit anderen Antikoagulantien muss mit Vorsicht erfolgen.

Unerwünschte Wirkungen

Zu den häufigsten möglichen unerwünschten Wirkungen gehören Anämie, Blutungen, Bluterguss und Übelkeit.

siehe auch

Phenprocoumon, Rivaroxaban, Dabigatran

LiteraturAutor

Interessenkonflikte: Keine / unabhängig. Der Autor hat keine Beziehungen zu den Herstellern und ist nicht am Verkauf der erwähnten Produkte beteiligt. Abbildungen © PharmaWiki.

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Dieser Artikel wurde zuletzt am 8.1.2018 geändert.
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