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Alpelisib Arzneimittelgruppen Kinasehemmer

Alpelisib ist ein antiproliferativer und antitumoraler Wirkstoff aus der Gruppe der Kinasehemmer, der in Kombination mit Fulvestrant für die Behandlung eines fortgeschrittenen Brustkrebses bei postmenopausalen Frauen eingesetzt wird. Die Effekte beruhen auf der Hemmung der mutierten α-Untereinheit der Phosphatidylinositol-3-Kinase (PI3Kα). Die Tabletten werden einmal täglich unmittelbar nach einer Mahlzeit und immer etwa zur selben Tageszeit eingenommen. Zu den häufigsten möglichen unerwünschten Wirkungen gehören eine Hyperglykämie, Durchfall, Übelkeit, ein verminderter Appetit, eine Mundschleimhautentzündung, Erbrechen, Gewichtsverlust, Ausschlag, Ermüdung und Schwäche. Alpelisib hat fruchtschädigende (teratogene) Eigenschaften.

synonym: Alpelisibum, BYL719

Produkte

Alpelisib wurde in den USA im Jahr 2019 und in der Schweiz im Jahr 2020 in Form von Filmtabletten zugelassen (Piqray®).

Struktur und Eigenschaften

Alpelisib (C19H22F3N5O2S, Mr = 441.5 g/mol) liegt als weisses Pulver vor.

Wirkungen

Alpelisib (ATC L01XX65 ) hat antiproliferative und antitumorale Eigenschaften. Die Effekte beruhen auf der Hemmung der α-Untereinheit der Phosphatidylinositol-3-Kinase (PI3Kα). Mutationen im Gen PIK3CA, welches für die katalytische α-Untereinheit kodiert, führen zu einer verstärkten Aktivität von PI3Kα und zur Tumorentstehung. Die Halbwertszeit liegt im Bereich von 8 bis 9 Stunden.

Indikationen

In Kombination mit Fulvestrant für die Behandlung von postmenopausalen Frauen mit HR-positivem, HER2-negativem fortgeschrittenem Brustkrebs mit einer PIK3CA-Mutation nach Fortschreiten der Erkrankung, wenn die Patienten zuvor eine endokrine Therapie einschliesslich eines Aromatasehemmers erhalten haben.

Dosierung

Gemäss der Fachinformation. Die Tabletten werden einmal täglich unmittelbar nach einer Mahlzeit und immer etwa zur selben Tageszeit eingenommen.

Kontraindikationen

Die vollständigen Vorsichtsmassnahmen finden sich in der Arzneimittel-Fachinformation.

Interaktionen

Alpelisib wird in einem geringen Ausmass von CYP450-Isoenzymen metabolisiert. Es ist ein Substrat von BCRP.

Unerwünschte Wirkungen

Zu den häufigsten möglichen unerwünschten Wirkungen gehören (Kombination mit Fulvestrant):

siehe auch

Fulvestrant

LiteraturAutor

Interessenkonflikte: Keine / unabhängig. Der Autor hat keine Beziehungen zu den Herstellern und ist nicht am Verkauf der erwähnten Produkte beteiligt.

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Dieser Artikel wurde zuletzt am 6.4.2020 geändert.
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