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Abemaciclib Arzneimittelgruppen Kinasehemmer CDK-Inhibitoren

Abemaciclib ist ein antitumoraler und antiproliferativer Wirkstoff aus der Gruppe der Kinasehemmer, der für die Behandlung eines lokal fortgeschrittenen oder metastasierten Brustkrebses eingesetzt wird. Die Effekte beruhen auf der Hemmung der Cyclin-abhängigen Kinasen 4 und 6 (CDK). Dadurch blockiert Abemaciclib den Übergang des Zellzyklus von der G1- in die S-Phase, was zum Krebszelltod führt. Die Tabletten werden zweimal täglich unabhängig von den Mahlzeiten eingenommen. Eine Kombination mit Grapefruitsaft wird nicht empfohlen. Zu den häufigsten möglichen unerwünschten Wirkungen gehören Durchfall, Infektionen, eine Neutropenie, eine Anämie, Erschöpfung, Übelkeit, Erbrechen und ein verminderter Appetit. Abemaciclib ist ein Substrat von CYP3A4.

synonym: Abemaciclibum, LY2835219

Produkte

Abemaciclib wurde in den USA im Jahr 2017, in der EU im Jahr 2018 und in der Schweiz im Jahr 2019 in Form von Filmtabletten zugelassen (Verzenios®).

Struktur und Eigenschaften

Abemaciclib (C27H32F2N8, Mr = 506.6 g/mol) liegt als weisses bis gelbes Pulver vor.

Wirkungen

Abemaciclib hat antitumorale und antiproliferative Eigenschaften. Die Effekte beruhen auf der potenten und selektiven Inhibition der Cyclin-abhängigen Kinasen (CDK) 4 und 6. Abemaciclib blockiert den Übergang des Zellzyklus von der G1- in die S-Phase der Zellteilung. Dies führt zur Apoptose der Krebszellen und hemmt die Krebszellproliferation. Die mittlere Halbwertszeit beträgt 24.8 Stunden.

Indikationen

Zur Behandlung von postmenopausalen Frauen mit Hormonrezeptor (HR)-positivem, humanem epidermalen Wachstumsfaktor-Rezeptor-2 (HER2)-negativem lokal fortgeschrittenem oder metastasiertem Brustkrebs:

Bei prä- oder perimenopausalen Frauen soll die endokrine Therapie mit einem LHRH-Agnoisten kombiniert werden.

Dosierung

Gemäss der Fachinformation. Die Tabletten werden zweimal täglich unabhängig von den Mahlzeiten eingenommen. Die Kombination mit Grapefruitsaft wird nicht empfohlen.

Kontraindikationen

Die vollständigen Vorsichtsmassnahmen finden sich in der Arzneimittel-Fachinformation.

Interaktionen

Abemaciclib wird von CYP3A4 metabolisiert und entsprechende Arzneimittel-Wechselwirkungen müssen beachtet werden.

Unerwünschte Wirkungen

Zu den häufigsten möglichen unerwünschten Wirkungen gehören Durchfall, Infektionen, eine Neutropenie, eine Anämie, Erschöpfung, Übelkeit, Erbrechen und ein verminderter Appetit.

siehe auch

CDK-Inhibitoren

LiteraturAutor

Interessenkonflikte: Keine / unabhängig. Der Autor hat keine Beziehungen zu den Herstellern und ist nicht am Verkauf der erwähnten Produkte beteiligt.

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Dieser Artikel wurde zuletzt am 9.6.2019 geändert.
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