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Abemaciclib

Abemaciclib ist ein antitumoraler und antiproliferativer Wirkstoff aus der Gruppe der Kinasehemmer, der für die Behandlung eines lokal fortgeschrittenen oder metastasierten Brustkrebses eingesetzt wird. Die Effekte beruhen auf der Hemmung der Cyclin-abhängigen Kinasen 4 und 6 (CDK). Dadurch blockiert Abemaciclib den Übergang des Zellzyklus von der G1- in die S-Phase, was zum Krebszelltod führt. Die Tabletten werden zweimal täglich unabhängig von den Mahlzeiten eingenommen. Eine Kombination mit Grapefruitsaft wird nicht empfohlen. Zu den häufigsten möglichen unerwünschten Wirkungen gehören Durchfall, Infektionen, eine Neutropenie, eine Anämie, Erschöpfung, Übelkeit, Erbrechen und ein verminderter Appetit. Abemaciclib ist ein Substrat von CYP3A4.

synonym: Abemaciclibum, LY2835219

Produkte

Abemaciclib wurde in den USA im Jahr 2017, in der EU im Jahr 2018 und in der Schweiz im Jahr 2019 in Form von Filmtabletten zugelassen (Verzenios®).

Struktur und Eigenschaften

Abemaciclib (C₂₇H₃₂F₂N₈, M_r = 506.6 g/mol) liegt als weisses bis gelbes Pulver vor.

Wirkungen

Abemaciclib hat antitumorale und antiproliferative Eigenschaften. Die Effekte beruhen auf der potenten und selektiven Inhibition der Cyclin-abhängigen Kinasen (CDK) 4 und 6. Abemaciclib blockiert den Übergang des Zellzyklus von der G1- in die S-Phase der Zellteilung. Dies führt zur Apoptose der Krebszellen und hemmt die Krebszellproliferation. Die mittlere Halbwertszeit beträgt 24.8 Stunden.

Indikationen

Zur Behandlung von postmenopausalen Frauen mit Hormonrezeptor (HR)-positivem, humanem epidermalen Wachstumsfaktor-Rezeptor-2 (HER2)-negativem lokal fortgeschrittenem oder metastasiertem Brustkrebs:

In Kombination mit einem Aromatasehemmer als initiale endokrine Therapie.
In Kombination mit Fulvestrant bei Frauen, nach vorheriger endokriner Therapie.
Als Monotherapie nach Progression der Erkrankung nach endokriner Therapie und einem oder zwei Chemotherapie-Regimen bei metastasierter Erkrankung, wenn eine Chemotherapie nicht geeignet ist.

Bei prä- oder perimenopausalen Frauen soll die endokrine Therapie mit einem LHRH-Agnoisten kombiniert werden.

Dosierung

Gemäss der Fachinformation. Die Tabletten werden zweimal täglich unabhängig von den Mahlzeiten eingenommen. Die Kombination mit Grapefruitsaft wird nicht empfohlen.

Kontraindikationen

Überempfindlichkeit

Die vollständigen Vorsichtsmassnahmen finden sich in der Arzneimittel-Fachinformation.

Interaktionen

Abemaciclib wird von CYP3A4 metabolisiert und entsprechende Arzneimittel-Wechselwirkungen müssen beachtet werden.

Unerwünschte Wirkungen

Zu den häufigsten möglichen unerwünschten Wirkungen gehören Durchfall, Infektionen, eine Neutropenie, eine Anämie, Erschöpfung, Übelkeit, Erbrechen und ein verminderter Appetit.

siehe auch

CDK-Inhibitoren

Literatur

Arzneimittel-Fachinformation (CH, EMA, USA)
Corona S.P., Generali D. Abemaciclib: a CDK4/6 inhibitor for the treatment of HR+/HER2- advanced breast cancer. Drug Des Devel Ther, 2018, 12, 321-330 Pubmed
Kim E.S. Abemaciclib: First Global Approval. Drugs, 2017, 77(18), 2063-2070 Pubmed
Martin J.M., Goldstein L.J. Profile of abemaciclib and its potential in the treatment of breast cancer. Onco Targets Ther, 2018, 11, 5253-5259 Pubmed
McCartney A. et al. The role of abemaciclib in treatment of advanced breast cancer. Ther Adv Med Oncol, 2018 Pubmed

Autor

Interessenkonflikte: Keine / unabhängig. Der Autor hat keine Beziehungen zu den Herstellern und ist nicht am Verkauf der erwähnten Produkte beteiligt.

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