Abemaciclib



synonym: Abemaciclibum, LY2835219
ProdukteAbemaciclib wurde in den USA im Jahr 2017, in der EU im Jahr 2018 und in der Schweiz im Jahr 2019 in Form von Filmtabletten zugelassen (Verzenios®).
Struktur und EigenschaftenAbemaciclib (C27H32F2N8, Mr = 506.6 g/mol) liegt als weisses bis gelbes Pulver vor.
Abemaciclib (ATC L01XE50 ) hat antitumorale und antiproliferative Eigenschaften. Die Effekte beruhen auf der potenten und selektiven Inhibition der Cyclin-abhängigen Kinasen (CDK) 4 und 6. Abemaciclib blockiert den Übergang des Zellzyklus von der G1- in die S-Phase der Zellteilung. Dies führt zur Apoptose der Krebszellen und hemmt die Krebszellproliferation. Die mittlere Halbwertszeit beträgt 24.8 Stunden.
Zur Behandlung von postmenopausalen Frauen mit Hormonrezeptor (HR)-positivem, humanem epidermalen Wachstumsfaktor-Rezeptor-2 (HER2)-negativem lokal fortgeschrittenem oder metastasiertem Brustkrebs:
- In Kombination mit einem Aromatasehemmer als initiale endokrine Therapie.
- In Kombination mit Fulvestrant bei Frauen, nach vorheriger endokriner Therapie.
- Als Monotherapie nach Progression der Erkrankung nach endokriner Therapie und einem oder zwei Chemotherapie-Regimen bei metastasierter Erkrankung, wenn eine Chemotherapie nicht geeignet ist.
Bei prä- oder perimenopausalen Frauen soll die endokrine Therapie mit einem LHRH-Agnoisten kombiniert werden.
DosierungGemäss der Fachinformation. Die Tabletten werden zweimal täglich unabhängig von den Mahlzeiten eingenommen. Die Kombination mit Grapefruitsaft wird nicht empfohlen.
Kontraindikationen- Überempfindlichkeit
Die vollständigen Vorsichtsmassnahmen finden sich in der Arzneimittel-Fachinformation.
InteraktionenAbemaciclib wird von CYP3A4 metabolisiert und entsprechende Arzneimittel-Wechselwirkungen müssen beachtet werden.
Unerwünschte WirkungenZu den häufigsten möglichen unerwünschten Wirkungen gehören Durchfall, Infektionen, eine Neutropenie, eine Anämie, Erschöpfung, Übelkeit, Erbrechen und ein verminderter Appetit.
siehe auchLiteratur- Arzneimittel-Fachinformation (CH, EMA, USA)
- Corona S.P., Generali D. Abemaciclib: a CDK4/6 inhibitor for the treatment of HR+/HER2- advanced breast cancer. Drug Des Devel Ther, 2018, 12, 321-330 Pubmed
- Kim E.S. Abemaciclib: First Global Approval. Drugs, 2017, 77(18), 2063-2070 Pubmed
- Martin J.M., Goldstein L.J. Profile of abemaciclib and its potential in the treatment of breast cancer. Onco Targets Ther, 2018, 11, 5253-5259 Pubmed
- McCartney A. et al. The role of abemaciclib in treatment of advanced breast cancer. Ther Adv Med Oncol, 2018 Pubmed
Interessenkonflikte: Keine / unabhängig. Der Autor hat keine Beziehungen zu den Herstellern und ist nicht am Verkauf der erwähnten Produkte beteiligt.
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