Orforglipron
Arzneimittelgruppen Orale GLP-1-Rezeptor-AgonistenOrforglipron ist ein antiadipöser, blutzuckersenkender und antidiabetischer Wirkstoff aus der Gruppe der oralen GLP-1-Rezeptor-Agonisten für die Behandlung von Übergewicht und Fettleibigkeit und für die Therapie eines Diabetes mellitus. Die Effekte beruhen auf der Bindung an den GLP-1-Rezeptor, was die Magenentleerung verlangsamt, die Sättigung erhöht und das Hungergefühl senkt. Die Tabletten werden einmal täglich eingenommen. Zu den möglichen unerwünschten Wirkungen gehören gastrointestinale Störungen wie Übelkeit, Erbrechen, Verstopfung und Reflux. Orforglipron hat eine lange Halbwertszeit.synonym: Orforglipronum, LY-3502970
ProdukteOrforglipron befindet sich bei Lilly in der Entwicklungsphase. Der Wirkstoff stammt ursprünglich von Chugai.
Struktur und EigenschaftenOrforglipron (C48H48F2N10O5, Mr = 883 g/mol) ist im Unterschied zu den früheren Wirkstoffen wie Semaglutid kein Peptid, sondern ein kleines Molekül (Small Molecule).
Orforglipron hat antiadipöse, blutzuckersenkende und antidiabetische Eigenschaften. Die Effekte beruhen auf der agonistischen Bindung an den GLP-1-Rezeptor, einem GPCR (G protein–coupled receptor). Dieser Rezeptor wird auch vom Inkretin GLP-1 aktiviert. Orforglipron verlangsamt die Magenentleerung und reduziert die Geschwindigkeit, mit welcher die Glucose in den Kreislauf gelangt. Es erhöht die Sättigung, senkt das Hungergefühl und trägt so zur Gewichtsabnahme bei. In klinischen Studien wurde eine signifikante Gewichtsreduktion gezeigt. Orforglipron hat eine lange Halbwertszeit von 29 bis 49 Stunden.
- Für die Behandlung von Übergewicht und Fettleibigkeit.
- Diabetes mellitus
Gemäss der Fachinformation. Das Arzneimittel wird einmal täglich eingenommen.
KontraindikationenDie vollständigen Vorsichtsmassnahmen finden sich in der Arzneimittel-Fachinformation.
Unerwünschte WirkungenZu den möglichen unerwünschten Wirkungen gehören gastrointestinale Störungen wie Übelkeit, Erbrechen, Verstopfung und Reflux.
siehe auchGLP-1-Rezeptor-Agonisten, Schlankheitsmittel
Literatur- Dutta D. et al. Orforglipron, a novel non-peptide oral daily glucagon-like peptide-1 receptor agonist as an anti-obesity medicine: A systematic review and meta-analysis. Obes Sci Pract, 2024, 10(2), e743 Pubmed
- Karakasis P. et al. Safety and efficacy of the new, oral, small-molecule, GLP-1 receptor agonists orforglipron and danuglipron for the treatment of type 2 diabetes and obesity: systematic review and meta-analysis of randomized controlled trials. Metabolism, 2023, 149, 155710 Pubmed
- Lütkemeyer C. et al. Effects of once-daily oral orforglipron on weight and metabolic markers: a systematic review and meta-analysis of randomized controlled trials. Arch Endocrinol Metab, 2024 Pubmed
Interessenkonflikte: Keine / unabhängig. Der Autor hat keine Beziehungen zu den Herstellern und ist nicht am Verkauf der erwähnten Produkte beteiligt.
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