Idelalisib
Arzneimittelgruppen KinasehemmerIdelalisib ist ein Wirkstoff aus der Gruppe der Kinasehemmer, der zur Behandlung der chronischen lymphatischen B-Zell Leukämie und des rezidivierenden follikulären Lymphoms eingesetzt wird. Die Effekte beruhen auf der Hemmung der Phosphatidylinositol-3-Kinase p110δ. Die Tabletten werden morgens und abends im Abstand von 12 Stunden und unabhängig von den Mahlzeiten eingenommen. Zu den häufigsten möglichen unerwünschten Wirkungen gehören Durchfall, Fieber, Müdigkeit, Übelkeit, Husten, Lungenentzündung, Bauchschmerzen, Schüttelfrost und Hautausschlag. Es sind schwere und lebensbedrohliche Nebenwirkungen möglich.synonym: Idelalisibum, CAL-101, GS-1101
ProdukteIdelalisib wurde in der Schweiz im Jahr 2015 in Form von Filmtabletten zugelassen (Zydelig®).
Struktur und EigenschaftenIdelalisib (C22H18FN7O, Mr = 415.4 g/mol) liegt als weisses Pulver vor, das in saurem Milieu löslich ist.
Idelalisib (ATC L01XX47 
) hat antiproliferative, selektiv zytotoxische und antitumorale Eigenschaften. Die Effekte beruhen auf der Hemmung der Phosphatidylinositol-3-Kinase p110δ.
- Chronische lymphatische B-Zell Leukämie (B-CLL), in Kombination mit Rituximab
- Rezidivierendes follikuläres Lymphom
Gemäss der Fachinformation. Die Tabletten werden morgens und abends im Abstand von 12 Stunden und unabhängig von den Mahlzeiten eingenommen.
Kontraindikationen- Überempfindlichkeit
- Akute Hepatitis
Die vollständigen Vorsichtsmassnahmen finden sich in der Arzneimittel-Fachinformation.
InteraktionenIdelalisib wird vorwiegend von der Aldehydoxidase biotransformiert. In einem geringeren Ausmass ist auch CYP3A und UGT1A4 beteiligt. Idelalisib und sein Hauptmetabolit sind Substrate von P-Glykoprotein und BCRP.
Unerwünschte WirkungenZu den häufigsten möglichen unerwünschten Wirkungen gehören Durchfall, Fieber, Müdigkeit, Übelkeit, Husten, Lungenentzündung, Bauchschmerzen, Schüttelfrost und Hautausschlag. Es sind schwere und lebensbedrohliche Nebenwirkungen wie eine Hepatotoxizität, schwerer Durchfall oder Kolitis, Pneumonitis und eine intestinale Perforation möglich.
Literatur- Arzneimittel-Fachinformation (CH, USA)
- Gilbert J.A. Idelalisib: targeting PI3Kδ in B-cell malignancies. Lancet Oncol, 2014, 15(3), e108 Pubmed
- Khan M., Saif A., Sandler S., Mirrakhimov A.E. Idelalisib for the treatment of chronic lymphocytic leukemia. ISRN Oncol, 2014, 931858 Pubmed
- Markham A. Idelalisib: first global approval. Drugs, 2014, 74(14), 1701-7 Pubmed
Interessenkonflikte: Keine / unabhängig. Der Autor hat keine Beziehungen zu den Herstellern und ist nicht am Verkauf der erwähnten Produkte beteiligt.
Weitere Informationen