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Tofacitinib Arzneimittelgruppen Kinasehemmer Januskinase-Inhibitoren

Tofacitinib ist ein Wirkstoff aus der Gruppe der Januskinase-Inhibitoren mit immunmodulierenden Eigenschaften. Es wird zur Behandlung der rheumatoiden Arthritis eingesetzt, falls Methotrexat nicht ausreichend wirksam oder verträglich ist. Die Tabletten werden zweimal täglich unabhängig von den Mahlzeiten eingenommen. Tofacitinib wird von CYP3A4 und in einem geringerem Ausmass von CYP2C19 metabolisiert. Entsprechende Arzneimittel-Wechselwirkungen müssen beachtet werden. Zu den häufigsten möglichen unerwünschten Wirkungen gehören Infektionen der oberen Atemwege, Nasopharyngitis, Kopfschmerzen und Durchfall. Tofacitinib kann wie andere Immunsuppressiva die Entstehung und Aktivierung von Infektionskrankheiten und Krebserkrankungen begünstigen.

synonym: Tofacitinibum, Tofacitinibum citras, Tofacitinibcitrat, Tasocitinib, CP-690,550

Produkte

Tofacitinib wurde in den USA im November 2012 und in der Schweiz im Jahr 2013 in Form von Filmtabletten zugelassen (Xeljanz®). Die europäische Arzneimittelbehörde hat die Zulassung im April 2013 abgelehnt.

In den USA sind zusätzlich retardierte Filmtabletten erhältlich, die einmal täglich eingenommen werden (Xeljanz XR®).

Struktur und Eigenschaften

Tofacitinib (C16H20N6O, Mr = 312.4 g/mol) ist ein Pyrrolopyrimidin und liegt in Arzneimitteln als Tofacitinibcitrat vor, ein weisses Pulver, das in Wasser gut löslich ist.

Wirkungen

Tofacitinib (ATC L04AA29 ) hat immunmodulierende / immunsuppressive Eigenschaften. Die Wirkungen beruhen auf der Hemmung der Januskinasen (JAK). Dabei handelt es sich um intrazelluläre Enzyme, welche an der Regulation des Immunsystem und der Blutbildung beteiligt sind (JAK-STAT-Signalweg).

Indikationen

Als Monotherapie oder Kombinationstherapie mit einem krankheitsmodifizierenden nicht biologischen Antirheumatikum (einschliesslich Methotrexat) bei erwachsenen Patienten mit mittelschwerer bis schwerer aktiver rheumatoider Arthritis, bei denen eine vorherige Therapie mit Methotrexat nicht angesprochen hatte oder nicht vertragen wurde.

Dosierung

Gemäss der Fachinformation. Die Tabletten werden zweimal täglich unabhängig von den Mahlzeiten eingenommen (XR: einmal täglich).

Kontraindikationen

Tofacitinib ist bei Überempfindlichkeit, bei einer aktiven Infektion und einer schweren Leberinsuffizienz kontraindiziert. Die vollständigen Vorsichtsmassnahmen finden sich in der Arzneimittel-Fachinformation.

Interaktionen

Tofacitinib wird hauptsächlich von CYP3A4 und in einem geringerem Ausmass von CYP2C19 metabolisiert. Entsprechende Wechselwirkungen mit CYP-Inhibitoren und CYP-Induktoren sind möglich und müssen bei der Behandlung beachtet werden. Bei der gleichzeitigen Verabreichung starker Immunsuppressiva können die Nebenwirkungen verstärkt werden.

Unerwünschte Wirkungen

Zu den häufigsten möglichen unerwünschten Wirkungen gehören Infektionen der oberen Atemwege, Nasopharyngitis, Kopfschmerzen und Durchfall. Tofacitinib ist immunsuppressiv und kann deshalb die Entstehung und Aktivierung von Infektionskrankheiten und Krebserkrankungen begünstigen.

LiteraturAutor

Interessenkonflikte: Keine / unabhängig. Der Autor hat keine Beziehungen zu den Herstellern und ist nicht am Verkauf der erwähnten Produkte beteiligt.

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Dieser Artikel wurde zuletzt am 30.8.2016 geändert.
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