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Sirolimus (Rapamycin) Arzneimittelgruppen Immunsuppressiva Kinasehemmer mTOR-Inhibitoren

Sirolimus ist ein Wirkstoff aus der Gruppe der Immunsuppressiva, der zur Vorbeugung einer Organabstossung nach einer Transplantation eingesetzt wird. Die Effekte beruhen auf der Hemmung der T-Lymphozyten-Aktivierung. Das Arzneimittel wird in der Regel einmal täglich unabhängig von der Mahlzeit und immer zur selben Tageszeit eingenommen. Zu den häufigsten möglichen unerwünschten Wirkungen gehören periphere Ödeme, Hypertriglyceridämie, Bluthochdruck, Hypercholesterinämie, Bauchschmerzen, Durchfall, Kopfschmerzen, Fieber, Harnwegsinfektionen, Blutarmut, Übelkeit, Gelenkschmerzen, Schmerzen und eine Thrombozytämie. Sirolimus ist ein Substrat von CYP3A4 und P-Glykoprotein und hat deshalb ein hohes Interaktionspotential. Arzneimittel-Wechselwirkungen können zu einem Verlust des Effekts und zu einer Abstossung führen.

synonym: Sirolimusum, Rapamycin, Rapamycinum

Produkte

Sirolimus (Rapamycin) ist in Form überzogener Tabletten und als orale Lösung im Handel (Rapamune®). Es ist in der Schweiz seit dem Jahr 2000 zugelassen.

Struktur und Eigenschaften

Sirolimus (C51H79NO13, Mr = 914.2 g/mol) ist ein grosses, lipophiles und komplexes Molekül. Es handelt sich um ein makrozyklisches Lacton, das aus Streptomyces hygroscopicus gewonnen wird. Dieser Pilz wurde ursprünglich in einer Bodenprobe von den Osterinseln (Rapa Nui) identifiziert. Sirolimus liegt als weisses Pulver vor, das in Wasser unlöslich ist.

Wirkungen

Sirolimus (ATC L04AA10 ) hat immunsuppressive Eigenschaften. Es hemmt die Aktivierung der T-Lymphozyten. Die Effekte beruhen auf der Bindung an das intrazelluläre Protein FKBP12 (FK Binding Protein-12). Der Rapamycin-FKBP12-Komplex blockiert die Kinase mTor (mammalian Target Of Rapamycin) und hemmt so die T-Zell-Proliferation.

Indikationen

Zur Vorbeugung einer Organabstossung nach einer Transplantation.

Dosierung

Gemäss der Fachinformation. Das Arzneimittel wird einmal täglich unabhängig von den Mahlzeiten eingenommen. Es sollte immer zur selben Tageszeit und immer entweder mit oder ohne Nahrung verabreicht werden, um Schwankungen zu vermeiden.

Kontraindikationen

Sirolimus ist bei einer Überempfindlichkeit kontraindiziert. Die vollständigen Vorsichtsmassnahmen finden sich in der Arzneimittel-Fachinformation.

Interaktionen

Sirolimus ist ein Substrat von CYP3A4 und P-Glykoprotein. Entsprechende Arzneimittel-Wechselwirkungen sind möglich und stellen ein Risiko für eine Transplantatabstossung dar.

Unerwünschte Wirkungen

Zu den häufigsten möglichen unerwünschten Wirkungen gehören periphere Ödeme, Hypertriglyceridämie, Bluthochdruck, Hypercholesterinämie, Bauchschmerzen, Durchfall, Kopfschmerzen, Fieber, Harnwegsinfektionen, Blutarmut, Übelkeit, Gelenkschmerzen, Schmerzen und eine Thrombozytämie.

siehe auch

Immunsuppressiva, Ciclosporin

LiteraturAutor

Interessenkonflikte: Keine / unabhängig. Der Autor hat keine Beziehungen zu den Herstellern und ist nicht am Verkauf der erwähnten Produkte beteiligt.

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Dieser Artikel wurde zuletzt am 15.2.2014 geändert.
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