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Eluxadolin Arzneimittelgruppen Opioid-Rezeptor-Modulatoren

Eluxadolin ist ein Wirkstoff aus der Gruppe der Opioid-Rezeptor-Modulatoren mit antidiarrhoischen und schmerzlindernden Eigenschaften, der für die Behandlung eines Reizdarmsyndroms mit Durchfall eingesetzt wird. Die Effekte beruhen auf der Bindung an verschiedene Opioid-Rezeptoren im Darm. Die Tabletten werden morgens und abends mit dem Essen eingenommen. Zu den häufigsten möglichen unerwünschten Wirkungen gehören Verstopfung, Übelkeit und Bauchschmerzen. Durch den Antagonismus am δ-Rezeptor soll im Vergleich mit reinen μ-Agonisten weniger Verstopfung als Nebenwirkung auftreten. Eluxadolin hat eine geringe orale Bioverfügbarkeit und ist hauptsächlich lokal wirksam.

synonym: Eluxadolinum, JNJ 27018966

Produkte

Eluxadolin wurde in den USA im Jahr 2015, in der EU im Jahr 2016 und in der Schweiz im Jahr 2018 in Form von Filmtabletten zugelassen (USA: Viberzi®, EU, CH: Truberzi®).

Struktur und Eigenschaften

Eluxadolin (C32H35N5O5, Mr = 569.7 g/mol)

Wirkungen

Eluxadolin (ATC A07DA06 ) hat antidiarrhoische und schmerzlindernde Eigenschaften. Es ist ein Agonist an μ-Opioid-Rezeptoren, ein Antagonist an δ-Opioid-Rezeptoren und ein Agonist an κ-Opioid-Rezeptoren. Durch die Bindung an die Opioid-Rezeptoren wird die Darmmotilität und der Stuhlgang normalisiert.

Durch den Antagonismus am δ-Rezeptor soll im Vergleich mit reinen μ-Agonisten wie Loperamid weniger Verstopfung als Nebenwirkung auftreten. Eluxadolin ist aufgrund einer geringen oralen Bioverfügbarkeit vorwiegend lokal im Darm wirksam.

Indikationen

Für die Behandlung eines Reizdarmsyndroms mit Durchfall (IBS-D / RDS-D).

Dosierung

Gemäss der Fachinformation. Die Tabletten werden morgens und abends mit dem Essen eingenommen.

Missbrauch

Eluxadolin hat ein geringes Missbrauchspotential.

Kontraindikationen

Die vollständigen Vorsichtsmassnahmen finden sich in der Arzneimittel-Fachinformation.

Interaktionen

Eluxadolin ist ein Substrat und Inhibitor von OATP1B1 und hat ein Potential für die Inaktivierung von CYP3A4. Eluxadolin soll nicht mit Arzneimitteln kombiniert werden, welche die Darmtätigkeit hemmen (z.B. Loperamid).

Unerwünschte Wirkungen

Zu den häufigsten möglichen unerwünschten Wirkungen gehören Verstopfung, Übelkeit und Bauchschmerzen. Über seltene Fälle einer Pankreatitis wurde berichtet.

siehe auch

Reizdarm, Loperamid

LiteraturAutor

Interessenkonflikte: Keine / unabhängig. Der Autor hat keine Beziehungen zu den Herstellern und ist nicht am Verkauf der erwähnten Produkte beteiligt.

Weitere Informationen

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Dieser Artikel wurde zuletzt am 7.4.2018 geändert.
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