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Darunavir Arzneimittelgruppen HIV-Medikamente HIV-Proteasehemmer

Darunavir ist ein antiviraler Wirkstoff aus der Gruppe der HIV-Proteasehemmer zur Behandlung von Infektionen mit HIV-1. Die Effekte beruhen auf der Hemmung der viralen Protease, welche bei der Reifung und Vermehrung der Viren eine zentrale Rolle spielt. Die Tabletten werden ein- bis zweimal täglich eingenommen. Darunavir wird mit einem pharmakokinetischen Booster wie Ritonavir oder Cobicistat kombiniert. Dabei handelt es sich um CYP-Hemmer, welche den metabolischen Abbau des Wirkstoffs reduzieren. Darunavir ist ein Substrat von CYP3A4. Zu den häufigsten möglichen unerwünschten Wirkungen gehören Durchfall, Übelkeit, Hautausschlag, Kopfschmerzen, Bauchschmerzen und Erbrechen.

synonym: Darunavirum, Darunavirum ethanolicum, Darunavir-Ethanolat, TMC114

Produkte

Darunavir ist in Form von Filmtabletten und als orale Suspension im Handel (Prezista®). Es ist in der Schweiz seit dem Jahr 2006 zugelassen. Im Jahr 2016 wurde eine Fixkombination mit Cobicistat zugelassen (Rezolsta® Filmtabletten).

Struktur und Eigenschaften

Darunavir (C27H37N3O7S, Mr = 547.7 g/mol) liegt in Arzneimitteln als Darunavir-Ethanolat vor, ein weisses Pulver. Darunavir hat eine nicht-peptidische Struktur.

Wirkungen

Darunavir (ATC J05AE10 ) hat antivirale Eigenschaften gegen HIV-1. Die Wirkungen beruhen auf der Hemmung der HIV-Protease, welche bei der Reifung des Virus und der Virusvermehrung eine zentrale Rolle spielt. Die Halbwertszeit beträgt mit Ritonavir etwa 15 Stunden.

Indikationen

Zur Behandlung der HIV-1-Infektion (antiretrovirale Kombinationstherapie).

Dosierung

Gemäss der Fachinformation. Die Tabletten werden ein- bis zweimal täglich mit dem Essen eingenommen. Darunavir wird mit einem pharmakokinetischen Booster wie Ritonavir oder Cobicistat kombiniert. Dabei handelt es sich um CYP-Hemmer, welche den metabolischen Abbau des Wirkstoffs reduzieren.

Kontraindikationen

Darunavir ist bei einer Überempfindlichkeit, schwerer Niereninsuffizienz, schwerer Leberfunktionsstörung und in Kombination mit bestimmten Arzneimitteln kontraindiziert. Die vollständigen Angaben zu Vorsichtsmassnahmen und Interaktionen finden sich in der Arzneimittel-Fachinformation.

Interaktionen

Darunavir wird vorwiegend von CYP3A4 metabolisiert. Arzneimittel-Wechselwirkungen sind mit CYP-Substraten, -Hemmern und -Induktoren möglich.

Unerwünschte Wirkungen

Zu den häufigsten möglichen unerwünschten Wirkungen gehören Durchfall, Übelkeit, Hautausschlag, Kopfschmerzen, Bauchschmerzen und Erbrechen.

siehe auch

HIV-Proteasehemmer

LiteraturAutor

Interessenkonflikte: Keine / unabhängig. Der Autor hat keine Beziehungen zu den Herstellern und ist nicht am Verkauf der erwähnten Produkte beteiligt.

Weitere Informationen

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Dieser Artikel wurde zuletzt am 8.7.2016 geändert.
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