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Sofosbuvir Arzneimittelgruppen HCV-Polymerase-Inhibitoren

Sofosbuvir ist ein Wirkstoff aus der Gruppe der HCV-Polymerase-Inhibitoren zur Behandlung einer chronischen Hepatitis C. Die Effekte beruhen auf der Hemmung der viralen RNA-Polymerase, welche bei der Virusvermehrung eine wichtige Rolle spielt. Sofosbuvir ist ein Prodrug und ein Nukleotid-Analogon, das in den Zellen phosphoryliert und so aktiviert wird. Die Tabletten werden einmal täglich im Rahmen einer Kombinationstherapie mit einer Mahlzeit eingenommen. Zu den häufigsten möglichen unerwünschten Wirkungen der Kombinationstherapie gehören Müdigkeit, Kopfschmerzen, Übelkeit, Schlafstörungen und Anämie. Die Therapie kann zu einer dauerhaften Heilung von der Krankheit führen.

synonym: Sofosbuvirum, SOF

Produkte

Sofosbuvir ist in Form von Filmtabletten im Handel (Sovaldi®). Es wurde in den USA und in der EU im Jahr 2013 und in der Schweiz im Jahr 2014 zugelassen. Der extrem hohe Preis des Arzneimittels gibt Anlass zu Diskussionen.

Sofosbuvir wird auch fix mit Ledipasvir kombiniert (Harvoni®). In Indien sind günstigere Generika verfügbar (z.B. MyHep®, MyHep LVIR®). Eine weitere Fixkombination ist Epclusa® mit Velpatasvir sowie Vosevi® mit Velpatasvir und Voxilaprevir.

Struktur und Eigenschaften

Sofosbuvir (C22H29FN3O9P, Mr = 529.5 g/mol) ist ein Prodrug, das intrazellulär zum aktiven Uridintriphosphat-Analogon GS-461203 phosphoryliert wird. Uridin ist ein Bestandteil der Ribonukleinsäure (RNA). Sofosbuvir liegt als weisses, kristallines Pulver vor und ist in Wasser nur wenig löslich.

Wirkungen

Sofosbuvir (ATC J05AX15 ) hat antivirale Eigenschaften. Die Effekte beruhen auf der Hemmung des viralen Enzyms RNA-abhängige RNA-Polymerase NS5B. Der aktive Wirkstoff wird in die RNA integriert und führt zu einem Kettenabbruch. Damit wird die Virusvermehrung unterbunden. Mit der Behandlung kann eine dauerhafte Heilung von der Krankheit erreicht werden. Es existieren Ribavarin- und Interferonfreie Kombinationstherapien.

Indikationen

Zur Behandlung der chronischen Hepatitis C (Kombinationstherapie).

Dosierung

Gemäss der Fachinformation. Die Tabletten werden einmal täglich mit einer Mahlzeit eingenommen.

Kontraindikationen

Sofosbuvir ist bei einer Überempfindlichkeit und während der Schwangerschaft kontraindiziert. Die vollständigen Vorsichtsmassnahmen finden sich in der Arzneimittel-Fachinformation.

Interaktionen

Sofosbuvir ist ein Substrat von P-Glykoprotein und von BCRP (Breast Cancer Resistance Protein). Entsprechende Arzneimittel-Wechselwirkungen sind möglich.

Unerwünschte Wirkungen

Zu den häufigsten möglichen unerwünschten Wirkungen der Kombinationstherapie gehören Müdigkeit, Kopfschmerzen, Übelkeit, Schlafstörungen und Anämie.

siehe auch

HCV-Proteasehemmer, Hepatitis C, Daclatasvir, Ledipasvir, Velpatasvir

LiteraturAutor

Interessenkonflikte: Keine / unabhängig. Der Autor hat keine Beziehungen zu den Herstellern und ist nicht am Verkauf der erwähnten Produkte beteiligt.

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Dieser Artikel wurde zuletzt am 19.7.2017 geändert.
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