Unsere Vision Team Kontakt Werben SPENDEN Disclaimer Newsletter Twitter Facebook

Riociguat Arzneimittelgruppen sGC-Stimulatoren

Riociguat ist ein gefässerweiternder Wirkstoff aus der Gruppe der sGC-Stimulatoren zur Behandlung der chronisch-thromboembolischen pulmonalen Hypertonie (CTEPH) und der pulmonalen arteriellen Hypertonie (PAH). Die Effekte beruhen auf Stimulation der löslichen Guanylatzyklase (sGC) und der vermehrten Bildung von cGMP, was unter anderem eine Gefässerweiterung bewirkt. Die Tabletten werden dreimal täglich unabhängig von den Mahlzeiten eingenommen. Zu den häufigsten möglichen unerwünschten Wirkungen gehören Kopfschmerzen, Schwindel, Dyspepsie, periphere Ödeme, tiefer Blutdruck und Übelkeit. Riociguat kann das Blutungsrisiko erhöhen, senkt den Blutdruck und ist fruchtschädigend. Es darf nicht während der Schwangerschaft verabreicht werden.

synonym: Riociguatum, BAY 63-2521

Produkte

Riociguat ist in Form von Filmtabletten im Handel (Adempas®). In der Schweiz wurde es im Jahr 2013 zugelassen. Riociguat ist der erste Wirkstoff aus dieser Arzneimittelgruppe.

Struktur und Eigenschaften

Riociguat (C20H19FN8O2, Mr = 422.4 g/mol) liegt als weisse bis gelbe, kristalline, nicht-hygroskopische Substanz vor, die in Wasser wenig löslich ist.

Wirkungen

Riociguat (ATC C01DX ) hat gefässerweiternde, blutdrucksenkende und antiproliferative Eigenschaften. Es verbessert die Bindung von Stickstoffmonoxid (NO) an die lösliche Guanylatzyklase (sGC) und stimuliert die Guanylatzyklase zusätzlich direkt, unabhängig von NO. Dies führt zu einer vermehrten Bildung von cGMP im glatten Muskel der Gefässe.

IndikationenDosierung

Gemäss der Fachinformation. Die Tabletten werden dreimal täglich unabhängig von den Mahlzeiten eingenommen. Die Dosis wird in einem Intervall von je zwei Wochen langsam gesteigert und individuell angepasst.

Kontraindikationen

Riociguat ist bei einer Überempfindlichkeit, während der Schwangerschaft und Stillzeit und in Kombination mit bestimmten anderen Medikamenten kontraindiziert. Die vollständigen Angaben zu Vorsichtsmassnahmen und Interaktionen finden sich in der Arzneimittel-Fachinformation.

Interaktionen

Riociguat wird von CYP450-Isoenzymen metabolisiert (CYP1A1, CYP3A4, CYP2C8, CYP2J2) und ist ein Substrat von P-Glykoprotein und BCRP. Entsprechende pharmakokinetische Arzneimittel-Wechselwirkungen sind möglich. Die gleichzeitige Verabreichung von Nitraten, NO-Donatoren, Phosphodiesterase-5-Hemmern und unspezifischen Phosphodiesterase-Hemmern ist kontraindiziert, weil sie die Wirkungen und unerwünschten Wirkungen von Riociguat verstärken.

Unerwünschte Wirkungen

Zu den häufigsten möglichen unerwünschten Wirkungen gehören Kopfschmerzen, Schwindel, Dyspepsie, periphere Ödeme, tiefer Blutdruck und Übelkeit. Riociguat kann das Blutungsrisiko erhöhen.

LiteraturAutor

Interessenkonflikte: Keine / unabhängig. Der Autor hat keine Beziehungen zu den Herstellern und ist nicht am Verkauf der erwähnten Produkte beteiligt.

Weitere Informationen

© PharmaWiki 2007-2018 - PharmaWiki informiert unabhängig und zuverlässig über Medikamente und Gesundheit.
Dieser Artikel wurde zuletzt am 1.12.2013 geändert.
Produkte zu dieser Seite anzeigen