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Plecanatid Arzneimittelgruppen Abführmittel Guanylatcyclase-C-Agonisten

Plecanatid ist ein abführender Wirkstoff aus der Gruppe der Guanylatcyclase-C-Agonisten für die Behandlung der chronischen idiopathischen Verstopfung. Er bindet an die Guanylatcyclase-C im Darm, was zu einer verstärkten Chlorid- und Bicarbonatsekretion über den CFTR-Ionenkanal führt. Es gelangt mehr Flüssigkeit in den Darm und die Darmbewegungen werden angeregt. Die Tabletten werden einmal täglich unabhängig von den Mahlzeiten eingenommen. Die häufigste mögliche unerwünschte Wirkung ist Durchfall.

synonym: Plecanatidum, SP-304

Produkte

Plecanatid wurde in den USA im Jahr 2017 in Form von Filmtabletten zugelassen (Trulance®). In der Schweiz ist Plecanatid derzeit noch nicht freigegeben.

Struktur und Eigenschaften

Plecanatid (C65H104N18O26S4, Mr = 1681.9 g/mol) ist ein Peptid mit 16 Aminosäuren, das von Uroguanylin abgeleitet ist. Es enthält zwei Disulfidbrücken. Plecanatid liegt als amorphes, weisses Pulver vor, das in Wasser löslich ist.

Struktur: Asn-Asp-Glu-Cys-Glu-Leu-Cys-Val-Asn-Val-Ala-Cys-Thr-Gly-Cys-Leu

Wirkungen

Plecanatid hat abführende Eigenschaften. Die Effekte beruhen auf der Bindung an die Guanylatcyclase-C (GC-C) auf der Oberfläche des Darmepithels. Durch die Aktivierung der GC-C wird die intra- und extrazelluläre Konzentration von cGMP erhöht. Dadurch steigt die Sekretion von Chlorid und Bicarbonat in das Darmlumen, indem der CFTR-Ionenkanal aktiviert wird. Es gelangt mehr Flüssigkeit in den Darm und die Darmbewegungen werden angeregt. Plecanatid wirkt vor allem lokal und wird kaum absorbiert.

Indikationen

Für die Behandlung der chronischen idiopathischen Verstopfung.

Dosierung

Gemäss der Fachinformation. Die Tabletten werden einmal täglich unabhängig von den Mahlzeiten eingenommen.

Kontraindikationen

Die vollständigen Vorsichtsmassnahmen finden sich in der Arzneimittel-Fachinformation.

Unerwünschte Wirkungen

Die häufigste mögliche unerwünschte Wirkung ist Durchfall.

siehe auch

Verstopfung, Linaclotid

LiteraturAutor

Interessenkonflikte: Keine / unabhängig. Der Autor hat keine Beziehungen zu den Herstellern und ist nicht am Verkauf der erwähnten Produkte beteiligt.

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Dieser Artikel wurde zuletzt am 20.1.2017 geändert.
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