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Linaclotid Arzneimittelgruppen Guanylatcyclase-C-Agonisten

Linaclotid ist ein Wirkstoff aus der Gruppe der Guanylatcyclase-C-Agonisten, der zur Behandlung eines Reizdarms mit Verstopfung und einer chronischen idiopathischen Verstopfung eingesetzt wird. Es hat verdauungsfördernde und lokale schmerzlindernde Eigenschaften. Die Kapseln werden einmal täglich morgens, eine halbe Stunde vor der ersten Mahlzeit, eingenommen. Zu den häufigsten möglichen unerwünschten Wirkungen gehören Durchfall, Bauchschmerzen, Flatulenz und ein Blähbauch. Beim Auftreten eines schweren Durchfalls soll die Behandlung abgebrochen werden.

synonym: Linaclotidum

Produkte

Linaclotid ist in Form von Kapseln im Handel (Constella®, Axulta®). In den USA wurde es erstmals im Jahr 2012 zugelassen, in der Schweiz wurde es im Jahr 2013 neu registriert.

Struktur und Eigenschaften

Linaclotid (C59H79N15O21S6, Mr = 1526.8 g/mol) ist ein Peptid, das aus 14 Aminosäuren besteht. Es hat folgende Sequenz. Die Cysteine sind untereinander über Disulfidbrücken verbunden:

H-Cys-Cys-Glu-Tyr-Cys-Cys-Asn-Pro-Ala-Cys-Thr-Gly-Cys-Tyr-OH

Linaclotid liegt als amorphes weisses Pulver vor, das in Wasser nur wenig löslich ist. Die Entwicklung des Wirkstoff basiert auf der Entdeckung bakterieller Enterotoxine aus Escherichia coli, die einen Durchfall auslösen.

Wirkungen

Linaclotid (ATC A06AX04 ) hat verdauungsfördernde und lokal schmerzlindernde Eigenschaften. Die Wirkungen beruhen auf der Bindung an die Guanylatcyclase-C auf Darmepithelzellen. Linaclotid wirkt lokal im Darm und erhöht die Konzentration von cGMP (zyklisches Guanosinmonophosphat). Dadurch wird der CFTR-Ionenkanal aktiviert, was zu einer Erhöhung der Sekretion von Chlorid, Bicarbonat und Wasser in das Lumen des Verdauungstrakts führt.

IndikationenDosierung

Gemäss der Fachinformation. Die Kapseln werden einmal täglich nüchtern mindestens eine halbe Stunde vor der ersten Mahlzeit eingenommen. Für die verschiedenen Krankheitsbilder stehen unterschiedliche Dosierungen zur Verfügung.

Kontraindikationen

Linaclotid ist bei Überempindlichkeit, bei Kindern bis 6 Jahre und bei einer bekannten oder vermuteten gastrointestinalen Obstruktion kontraindiziert. Die vollständigen Vorsichtsmassnahmen finden sich in der Arzneimittel-Fachinformation.

Interaktionen

Bisher sind keine Arzneimittel-Wechselwirkungen bekannt. Das Risiko für systemische Interaktionen wird als gering angesehen, weil Linaclotid lokal im Darm wirksam ist und nach der Einnahme im Plasma kaum messbar ist.

Unerwünschte Wirkungen

Zu den häufigsten möglichen unerwünschten Wirkungen gehören Durchfall, Bauchschmerzen, Flatulenz und ein Blähbauch. Beim Auftreten eines schweren Durchfalls soll die Behandlung abgebrochen werden.

siehe auch

Reizdarmsyndrom, Plecanatid

LiteraturAutor

Interessenkonflikte: Keine / unabhängig. Der Autor hat keine Beziehungen zu den Herstellern und ist nicht am Verkauf der erwähnten Produkte beteiligt.

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Dieser Artikel wurde zuletzt am 9.4.2017 geändert.
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