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Dasatinib Arzneimittelgruppen Kinasehemmer BCR-ABL-Inhibitoren

Dasatinib ist ein Wirkstoff aus der Gruppe der Kinasehemmer zur Behandlung der chronischen myeloischen Leukämie und der akuten lymphatischen Leukämie. Die Wirkungen beruhen auf der Hemmung der BCR-ABL-Tyrosinkinase, welche bei der Krankheitsentstehung eine zentrale Rolle spielt. Dasatinib ist teilweise auch aktiv bei Patienten, die gegenüber Imatinib (Glivec®) resistent oder intolerant sind. Die Tabletten werden einmal täglich unabhängig von den Mahlzeiten eingenommen. Nach dem Kontakt mit den Tabletten sollen die Hände gut gewaschen werden. Zu den häufigsten möglichen unerwünschten Wirkungen gehören Verdauungsbeschwerden, Ausschlag, Blutungen, Hypophosphatämie, Infektionskrankheiten, Schmerzen, Müdigkeit, Ödeme, Fieber, Pleuraerguss, respiratorische Insuffizienz und Blutbildveränderungen.

synonym: Dasatinibum, BMS-354825

Produkte

Dasatinib ist in Form von Filmtabletten im Handel (Sprycel®). Es ist in der Schweiz seit dem Jahr 2007 zugelassen.

Struktur und Eigenschaften

Dasatinib (C22H26ClN7O2S, Mr = 488.0 g/mol) liegt als weisses Pulver vor, das in Wasser unlöslich ist. Es ist ein Aminopyrimidinderivat.

Wirkungen

Dasatinib (ATC L01XE06 ) ist antiproliferativ und selektiv zytostatisch. Es bindet bei der chronischen myeloischen Leukämie kompetitiv an die ATP-Bindungsstelle der BCR-ABL-Kinase und hemmt damit die Zellproliferation. Dasatinib hemmt zudem weitere Tyrosinkinasen, nämlich jene von c-Kit, EPH und PDGFβ. Dasatinib ist teilweise auch bei Patienten aktiv, die gegenüber Imatinib resistent oder intolerant sind, zum Beispiel aufgrund einer BCR-ABL-Muation.

Indikationen

Zur Behandlung der chronischen myeloischen Leukämie (Ph+CML) und der akuten lymphatischen Leukämie (Ph+ALL).

Dosierung

Gemäss der Fachinformation. Die Tabletten werden einmal täglich unabhänig von den Mahlzeiten eingenommen. Nach dem Kontakt mit den Tabletten sollen die Hände gut gewaschen werden. Bei der Handhabung der Tabletten ist Vorsicht geboten, da es sich um ein Zytostatikum handelt (siehe Gebrauchsinformation).

Kontraindikationen

Dasatinib ist bei Überempfindlichkeit, während der Schwangerschaft und Stillzeit kontraindiziert. Die vollständigen Vorsichtsmassnahmen finden sich in der Arzneimittel-Fachinformation.

Interaktionen

Dasatinib ist ein Substrat von CYP3A4 und P-Glykoprotein und ein Inhibitor von CYP3A4 und CYP2C8. Entsprechende Arzneimittel-Wechselwirkungen sind möglich und sollen berücksichtigt werden.

Unerwünschte Wirkungen

Zu den häufigsten möglichen unerwünschten Wirkungen gehören Verdauungsbeschwerden wie Durchfall, Übelkeit, Erbrechen, Bauchschmerzen, Ausschlag, Blutungen, Hypophosphatämie, Infektionskrankheiten, Kopfschmerzen, Muskelschmerzen, Knochenschmerzen, Müdigkeit, Ödeme, Fieber, Pleuraerguss, respiratorische Insuffizienz und Blutbildveränderungen.

siehe auch

Chronische myeloische Leukämie, BCR-ABL-Inhibitoren

LiteraturAutor

Interessenkonflikte: Keine / unabhängig. Der Autor hat keine Beziehungen zu den Herstellern und ist nicht am Verkauf der erwähnten Produkte beteiligt.

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Dieser Artikel wurde zuletzt am 18.3.2015 geändert.
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