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Progesteronrezeptor-Liganden Arzneimittelgruppen

Progesteronrezeptor-Liganden binden an den Progesteronrezeptor und weisen je nach Substanz eine agonistische resp. antagonistische Aktivität auf. Bisher ist erst Mifepriston, ein Progesteronantagonist, auf den Markt erhältlich.

synonym: SPRM, SPRMs, Progesteronantagonisten

Definition

Die Gruppe der Progesteronrezeptorliganden beinhaltet reine Agonisten, wie zum Beispiel Progesteron, reine Antagonisten sowie selektive Progesteronrezeptor Modulatoren (SPRMs) mit agonistischem und antagonistischem Potential.

Wirkungen

Je nach Substanz und Gewebe Progesteronantagonismus oder Progesteronagonismus.

Wirkmechanismus

Bindung an den Progesteronrezeptor

Indikationen und mögliche Anwendungsgebiete

Bisher ist in der Schweiz nur Mifepriston zugelassen

Gynäkologische Indikationen:

Nicht-gynäkologische Indikationen:

Wirkstoffe

Progesteronagonisten:

Selektive Progesteronrezeptor Modulatoren:

Unerwünschte WirkungenWissenswertes

Nach der Entdeckung von Mifepriston (Progesteronantagonist) wurden Substanzen gesucht, die organselektiv antigestagene, aber auch progestagene Eigenschafen haben. Es wurden Substanzen als SPRMs kreiert, die keine abortive Wirkung mehr haben, deren antiglucocorticoide Eigenschaften nicht mehr erkennbar sind und die andererseits einige unerwünschte Wirkungen von progestagenen Substanzen blockieren. Dazu gehört die wachstumsfördernde Eigenschafte im Brustdrüsenepithel.

Die Entdeckung, dass Rezeptoragonisten bzw. –antagonisten unterschiedliche konformationelle Änderungen im Progesteron-Rezeptor hervorrufen sowie die Tatsache, dass mit dem Rezeptor interagierende Cofaktoren und Coaktivatoren die Transkription der Gene inhibieren oder aktivieren, erklärt die gewebeselektiven Effekte der SPRMs.

Mifepriston zählt nicht zu den reinen Progesteronantagonisten: je nach Zelle, Coactivatoren und Signalkaskade kann auch eine agonistische Wirkung entstehen.

Die Endung „-isnil“ dient der Unterscheidung der SPRMs (Asoprisnil) von den Progesteronantagonisten. Die Progesteronantagonisten (Mifepriston) weisen alle die Endung „–priston“ auf.

Progesteronantagonisten können die Follikelentwicklung, die LH-Sekretion und die Endometriumreifung blockieren, diese Tatsachen verleihen den Substanzen das Potential oestrogenfreier Kontrazeptiva. Trotzdem sind Progesteronantagonisten nur bedingt als Kontrazeptiva nützlich, da sie möglicherweise teratogen und/oder embryotoxisch wirken. SPRMs sind keine effektiven LH-Sekretionsblocker weshalb sie nicht als Kontrazeptiva in Frage kommen.

Literatur

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Dieser Artikel wurde zuletzt am 14.6.2012 geändert.
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