5-Fluorouracil
Arzneimittelgruppen Zytostatika Antimetabolite 5-Fluorouracil ist ein Wirkstoff aus der Gruppe der Zytostatika, der zur lokalen Behandlung der aktinischen Keratose, des hellen Hautkrebses und in Kombination mit Salicylsäure zur Behandlung von Warzen eingesetzt wird. Die Wirkungen beruhen auf der Hemmung der DNA- und RNA-Synthese. Die Salbe und die Lösung sind mit Vorsicht aufzutragen und sollten nicht mit der intakten Haut, den Schleimhäuten oder mit den Augen in Kontakt kommen. Zu den möglichen unerwünschten Wirkungen gehören zum Teil starke entzündliche Hautreaktionen sowie lokale allergische Reaktionen.synonyme: Fluorouracil, Fluorouracilum, 5-FU
Produkte5-Fluorouracil ist als Salbe, Creme, Lösung und in Medikamenten für die parenterale Verabreichung im Handel. Dieser Artikel bezieht sich auf die topische Anwendung.
Struktur und Eigenschaften5-Fluorouracil (C4H3FN2O2, Mr = 130.08 g/mol) ist ein in der Position 5 fluoriertes Uracil, das dem Thymin (5-Methyluracil) analog ist. Uracil gehört zusammen mit den Basen Cytosin und Thymidin zu den sogenannten Pyrimidinanaloga. Es wird als falscher Baustein in die RNA eingebaut. 5-Fluorouracil liegt als weisses bis fast weisses, kristallines Pulver vor, das in Wasser wenig löslich ist.
5-Fluorouracil (ATC L01BC02 
, ATC D11AF ) wirkt zytostatisch, indem es die DNA- und RNA-Synthese hemmt. Es stoppt zudem das Wachstum und die Vermehrung der Warzenviren. Salicylsäure ist keratolytisch und verbessert die Penetration von Fluorouracil in das Gewebe.
Die zytostatische Wirkung von 5-Fluorouracil beruht auf der Hemmung der Thymidylat-Synthetase, die für die Methylierung von dUMP verantwortlich ist. Die Folge ist die Blockierung der DNA-Synthese. Der Einbau von 5-Fluorouracil in die RNA und der dadurch reduzierte Einbau von Uracil führen zur Hemmung der RNA-Synthese. Die Folge ist die Hemmung der Zellproliferation in sich schnell teilenden dysplastischen Zellen und damit der Zelltod.
IndikationenLokal wird 5-Fluorouracil bei einer aktinischen Keratose, Basaliomen, Plattenzellkarzinomen, prämalignen Veränderungen und Morbus Bowen angewendet. In Kombination mit Salicylsäure ist es auch für die Behandlung von Warzen, insbesondere Dorn- und vulgären Warzen, zugelassen.
DosierungGemäss der Arzneimittel-Fachinformation. Beim Auftragen ist Vorsicht geboten, denn 5-Fluorouracil darf nicht mit der intakten Haut, den Schleimhäuten oder mit den Augen in Kontakt kommen. Deshalb wird empfohlen, nach der Applikation die Hände gut zu waschen bzw. bei der Anwendung Schutzhandschuhe zu tragen.
Kontraindikationen5-Fluorouracil ist bei Überempfindlichkeit, gleichzeitiger Anwendung von antiviralen Nukleosiden und während der Schwangerschaft kontraindiziert. Die vollständigen Vorsichtsmassnahmen finden sich in der Arzneimittel-Fachinformaion.
Interaktionen5-Fluorouracil wird über das Enzym Dihydropyrimidindehydrogenase abgebaut. Deshalb darf es nicht gleichzeitig mit den Nukleosid-Analoga Brivudin und Sorivudin eingenommen werden. Dies könnte zu einer Erhöhung der Plasmakonzentration von Fluorouracil und damit einhergehenden Zunahme der Toxizität führen.
Unerwünschte WirkungenZu den möglichen unerwünschten Wirkungen gehören teilweise starke entzündliche Reaktionen, allergische Hautreaktionen wie Rötung der gesunden Haut, Brennen, eine Hautentzündung und Juckreiz. Nebenwirkungen treten meistens an der Applikationsstelle auf.
siehe auchAktinische Keratose, Capecitabin
Literatur- Arzneimittel-Fachinformation (CH, USA)
- Dinnendahl V., Fricke U. Arzneistoff-Profile. Basisinformation über arzneiliche Wirkstoffe. Eschborn, Govi-Verlag, 2006
- Jorizzo J.L. Current and novel treatment options for actinic keratosis. J Cutan Med Surg, 2004, 8(3), 13-21 Pubmed
- Kaur R.R., Alikhan A., Maibach H.I. Comparison of topical 5-fluorouracil formulations in actinic keratosis treatment. J Dermatolog Treat, 2010, 21(5), 267-71 Pubmed
- Love W.E., Bernhard J.D., Bordeaux J.S. Topical imiquimod or fluorouracil therapy for basal and squamous cell carcinoma: a systemic review. Arch Dermatol, 2009, 145(12), 1431-8 Pubmed
- McIntyre W.J., Downs M.R., Bedwell S.A. Treatment options for actinic keratoses. Am Fam Physician, 2007, 76(5), 667-71 Pubmed
- Micali G., Lacarrubba F., Dinotta F., Massimino D., Nasca M.R. Treating skin cancer with topical cream. Expert Opin Pharmacother, 2010, 11(9), 1515-27 Pubmed
- Moore A.Y. Clinical applications for topical 5-fluorouracil in the treatment of dermatological disorders. J Dermatolog Treat, 2009, 20(6), 328-35 Pubmed
Interessenkonflikte: Keine / unabhängig. Der Autor hat keine Beziehungen zu den Herstellern und ist nicht am Verkauf der erwähnten Produkte beteiligt.
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