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Flumazenil

Flumazenil ist ein Wirkstoff aus der Gruppe der Benzodiazepin-Antagonisten, der die Effekte der Benzodiazepine aufhebt. Es wird in der Anästhesie und Intensivpflege eingesetzt, zum Beispiel zur Aufhebung einer Narkose, bei Vergiftungen, einer Überdosierung und Bewusstlosigkeit. Flumazenil wird intravenös verabreicht. Zu den häufigsten möglichen unerwünschten Wirkungen gehören Benommenheit, Schmerzen, Schwitzen, Gefässerweiterung, Flush, Kopfschmerzen und Sehstörungen.

synonym: Flumazenilum PhEur, Ro 15-1788

Produkte

Flumazenil ist als Injektionslösung im Handel (Anexate®, Generika) erhältlich. Es wurde bei Roche entwickelt und ist in der Schweiz seit dem Jahr 1986 zugelassen.

Struktur und Eigenschaften

Flumazenil (C₁₅H₁₄FN₃O₃, M_r = 303.3 g/mol) liegt als weisses, kristallines Pulver vor, das in Wasser sehr schwer löslich ist. Es hat eine vergleichbare Struktur wie andere Benzodiazepine und ist ein Imidazolderivat.

Wirkungen

Flumazenil (ATC V03AB25 Externer Link ) hebt die Wirkungen der Benzodiazepine im zentralen Nervensystem auf. Die Effekte beruhen auf dem kompetitiven Antagonismus am Benzodiazepin-Rezeptor und treten rasch, innert weniger Minuten, ein.

Indikationen

Zur Aufhebung der Wirkung der Benzodiazepine in der Anästhesie und Intensivpflege, zum Beispiel zur Aufhebung einer Narkose oder Sedation, bei Vergiftungen, Überdosierung und als diagnostische Massnahme bei einer Bewusstlosigkeit.

Flumazenil wird auch für → Z-Drugs verwendet.

Dosierung

Gemäss der Fachinformation. Das Arzneimittel wird intravenös verabreicht.

Kontraindikationen

Überempfindlichkeit
Es soll nicht verabreicht werden, wenn der Effekt der Benzodiazepine bei lebensbedrohlichen Zuständen erwünscht ist.

Die vollständigen Vorsichtsmassnahmen finden sich in der Arzneimittel-Fachinformation.

Interaktionen

Die Effekte von Substanzen, die mit den Benzodiazepinen verwandt sind und an dieselben Rezeptoren binden, können ebenfalls aufgehoben werden (z.B. Zopiclon, Zaleplon). Besondere Vorsicht ist bei Mischintoxikationen mit tri- oder tetrazyklischen Antidepressiva geboten.

Unerwünschte Wirkungen

Zu den häufigsten möglichen unerwünschten Wirkungen gehören Benommenheit, Schmerzen an der Injektionsstelle, Schwitzen, Gefässerweiterung, Flush, Kopfschmerzen, Sehstörungen, psychiatrische Störungen, Empfindungsstörungen, Müdigkeit, Übelkeit und Erbrechen.

siehe auch

Benzodiazepine, Z-Drugs

Literatur

Arzneimittel-Fachinformation (CH)
Boccuzzi-Chmura L., Robertson D.C. Flumazenil (romazicon) and the patient with benzodiazepine overdose: risks versus benefits. J Emerg Nurs, 1996, 22(4), 330-3 Pubmed
Europäisches Arzneibuch PhEur
Hoffman E.J., Warren E.W. Flumazenil: a benzodiazepine antagonist. Clin Pharm, 1993, 12(9), 641-56 Pubmed
Seger D.L. Flumazenil - treatment or toxin. J Toxicol Clin Toxicol, 2004, 42(2), 209-16 Pubmed
Votey S.R., Bosse G.M., Bayer M.J., Hoffman J.R. Flumazenil: a new benzodiazepine antagonist. Ann Emerg Med, 1991, 20(2), 181-8 Pubmed
Weinbroum A.A., Flaishon R., Sorkine P., Szold O., Rudick V. A risk-benefit assessment of flumazenil in the management of benzodiazepine overdose. Drug Saf, 1997, 17(3), 181-96 Pubmed
Whitwam J.G., Amrein R. Pharmacology of flumazenil. Acta Anaesthesiol Scand Suppl, 1995, 108, 3-14 Pubmed

Autor

Interessenkonflikte: Keine / unabhängig. Der Autor hat keine Beziehungen zu den Herstellern und ist nicht am Verkauf der erwähnten Produkte beteiligt.

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