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Dasotralin

Dasotralin ist ein Wirkstoff aus der Gruppe der SNDRI, der für die Behandlung der Aufmerksamkeitsdefizit-/Hyperaktivitäts-Störung (ADHS) eingesetzt wird. Die Effekte beruhen auf der selektiven Hemmung der Wiederaufnahme von Dopamin und Noradrenalin in die präsynaptischen Nervenzellen durch Hemmung der Transporter DAT und NET. Dasotralin ist ein Diastereomer eines Metaboliten von Sertralin. Aufgrund der langen Halbwertszeit reicht eine einmal tägliche Einnahme aus. Zu den häufigsten möglichen unerwünschten Wirkungen gehören Schlaflosigkeit, Appetitmangel und Mundtrockenheit.

synonym: Dasotralinum, SEP-225289

Produkte

Dasotralin von Sunovion befindet sich in der Zulassungsphase und ist deshalb noch nicht erhältlich.

Struktur und Eigenschaften

Dasotralin (C₁₆H₁₅Cl₂N, M_r = 292.2 g/mol) ist ein Diastereomer des Desmethyl-Metaboliten von Sertralin (Zoloft®, Generika).

Wirkungen

Dasotralin hemmt selektiv die Wiederaufnahme der Neurotransmitter Dopamin und Noradrenalin in die präsynaptischen Neuronen im zentralen Nervensystem. Die Effekte beruhen auf der Inhibition der entsprechenden Transporter DAT und NET. Die Förderung der Neurotransmission wird mit einer Besserung der Symptome in Verbindung gebracht.

Wirkmechanismus der Wiederaufnahmehemmer, zum Vergrössern anklicken. Illustration © PharmaWiki

Indikationen

Für die Behandlung der Aufmerksamkeitsdefizit-/Hyperaktivitäts-Störung (ADHS). Der Wirkstoff wird auch für die Behandlung von Essstörungen (Binge Eating) untersucht.

Dosierung

Gemäss der Fachinformation. Aufgrund der langen Halbwertszeit (47 bis 77 Stunden) reicht eine einmal tägliche Einnahme aus.

Missbrauch

Im Unterschied zu den Amphetaminen wie Methylphenidat (z.B. Ritalin®) handelt es sich nicht um ein Stimulans und nicht um ein Betäubungsmittel. Das Missbrauchspotential wird als gering eingestuft.

Kontraindikationen

Die vollständigen Vorsichtsmassnahmen finden sich in der Arzneimittel-Fachinformation.

Unerwünschte Wirkungen

Zu den häufigsten möglichen unerwünschten Wirkungen gehören Schlaflosigkeit, Appetitmangel und Mundtrockenheit.

siehe auch

ADHS

Literatur

Chen Y.L. et al. Absorption, distribution, metabolism, and excretion of 14C-dasotraline in humans. Pharmacol Res Perspect, 2016, 5(1), e00281 Pubmed
FDA
Hopkins S.C. et al. Pharmacokinetics and Exposure-Response Relationships of Dasotraline in the Treatment of Attention-Deficit/Hyperactivity Disorder in Adults. Clin Drug Investig, 2016, 36(2), 137-46 Pubmed
Koblan K.S. et al. Dasotraline for the Treatment of Attention-Deficit/Hyperactivity Disorder: A Randomized, Double-Blind, Placebo-Controlled, Proof-of-Concept Trial in Adults. Neuropsychopharmacology, 2015, 40(12), 2745-52 Pubmed
Sunovion

Autor

Interessenkonflikte: Keine / unabhängig. Der Autor hat keine Beziehungen zu den Herstellern und ist nicht am Verkauf der erwähnten Produkte beteiligt.

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